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98319-26-7/非那雄胺治疗男性脱发的作用与副作用

非那雄胺是治疗男性雄激素性秃发的有效药物,一般3个月左右起效,需要规律、长期服用。副作用发生率较低,如果发生,一般停药即可恢复。

非那雄胺治疗男性脱发的作用与副作用

一作用机制

从1997年美国FDA批准口服非那雄胺用于治疗男性雄激素性秃发至今有20多年了,这是一种安全有效的药物。非那雄胺是一种选择性的II型5ɑ还原酶抑制剂,选择性作用于II型5ɑ还原酶丰富的区域,如脱发区的头皮毛囊,抑制这些部位相应酶的活性,阻止这些区域的毛囊萎缩,防止头发变细,从起到改善头发生长、减缓脱落的作用【非那雄胺抑制脱发区域毛囊的II型5ɑ还原酶,从而抑制该区域的雄激素睾酮(睾酮经性器官分泌后会通过血液分布于全身各组织)转化为双氢睾酮DHT,这个DHT会使毛囊萎缩等。因此,非那雄胺抑制了II型5ɑ还原酶,也就抑制了DHT,从而起到治疗脱发的作用】。所以,治疗脱发的非那雄胺并不是直接作用于分泌性激素的器官。但仍不可避免,它有一定的副作用,然而发生度很低。

对于雄激素性秃发(脂溢性脱发)的患者,每日口服非那雄胺1mg/d可提高头发数量,改善外观,长期使用达5年以上,可阻止头发进一步脱失。对使用长达10年以上人群的研究发现,非那雄胺的疗效不会因长期使用而降低。有研究发现,对于头顶区,新生头发的作用的有效率在48-66%。

早期人们曾尝试0.2mg-5mg的各种剂量治疗脱发,发现每天1mg的剂量是治疗男性型秃发的最佳剂量,每日口服1mg与5mg的疗效并无明显不同(明显剂量越大副作用越明显)。单独采用非那雄胺口服治疗比单用米诺地尔治疗的疗效要好。当然,两者联合使用可能获得更好的疗效(米诺地尔是目前外用有一定效果的药水)。而对于女性型雄激素性秃发,非那雄胺的临床疗效尚存在一定的异议。

二非那雄胺的用法:

雄激素性秃发(脂溢性脱发)的男性,每天非那雄胺的口服剂量是1mg(用于治疗脱发的非那雄胺剂量是1mg一片),一天一次,规律口服,它的吸收不受食物的影响。建议长期口服治疗。一般需要3个月左右起效,1年以上的治疗。

三副作用:

1,性功能异常,与安慰剂对比,口服第一年性功能异常发生率约为3.8%(安慰剂为2.1%),后续4年可降到0.6%。性欲降低,与安慰剂对比约为1.8%(安慰剂为1.3%。勃起功能障碍,与安慰剂对比约为1.3%(安慰剂为 0.7%)。

这些性功能异常的副作用一般发生开始用药的早期阶段,一般停药后或者持续用药一段时间后,性功能可以恢复。这些副作用中,不排除部分病人为“反安慰剂效应”所至,即心理因素所致。以上数据主要来自对白种人的研究,据我们临床经验,对于中国人群,性功能异常的发生率要更低一点。

2,非那雄胺与肝功能:非那雄胺需要在肝脏分解,后经小便、大便排出。非那雄胺引起肝功能异常的发生率很低,可以服药后1-3个月复查肝功能,如果有异常,停药一般均可恢复。

3,非那雄胺与精子相关问题:一项由181个19-41岁男性脱发患者参与的多中心双盲安慰剂随机对照研究,采用口服1mg/d非那雄胺48周,后复查参与者的精子。发现1mg/d的非那雄胺对精子的数量、浓度、活动性、形态等均未有明显的影响。也就是说对男性的生育(fertility)没什么明显的影响,但对于某些低生育力、少精子症等患者可能存在着一定的影响。准备生育者,口服非那雄胺仍须咨询相关医生。

4,非那雄胺与前列腺相关的问题:非那雄胺经典的治疗适应证就是前列腺增生等,但相应的要求剂量是5mg,这个剂量比治疗脱发的剂量(1mg/d)大很多。在对前列腺增生的治疗研究中,发生口服非那雄胺可能存在干扰前列腺肿瘤筛查。因此,在治疗脱发中,一般对于45岁以上的患者建议在开始服药前以及随后的每年复查一次前列腺特异抗体(PSA)。实际上,对于每年复查PSA的患者而言,非那雄胺可能有降低发生前列腺肿瘤的风险。

其他罕见副作用,如男性乳房触痛、PFS等。

参考文献

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来源:青丝冠