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吡嗪酰胺是重要的一线抗结核药物，是治疗耐药肺结核方案的重要组成部分，WHO在耐药结核病治疗原则中建议，吡嗪酰胺应贯穿于整个疗程。随着结核菌的发展，耐吡嗪酰胺的结核菌在耐药菌株中占50%左右，这使得耐药结核病的治疗难度加大。吡嗪酰胺虽然是一线抗结核药物，但也有一定的毒副作用。
经长期研究，张颖等研究人员发现，吡嗪酰胺进入患者体内后，通常会自动转化为具有强大杀伤力的吡嗪酸，它可以“绑定”人体内对结核杆菌起至关作用的核糖体蛋白S1,并把核糖体蛋白S1作为标靶，不让其“使坏”.研究还发现，核糖体蛋白S1参与了蛋白质的翻译过程，这是一种反式翻译过程，它对细菌在饥饿、酸性pH值和缺氧等应激情况下，处理体内受损信使核糖核酸上停止运作的核糖体至关重要。
肝脏损害是最为常见的，所以用药期间，都会建议患者应定期检查肝功能；还可能导致关节痛，如痛风，所以之前有痛风的病人并不建议使用；也有部分患者出现了过敏反应，偶见发热及皮疹，甚至当转氨酶大于正常值3倍以上或者出现黄疸时，所有抗结核药物必须停用，同时要进行保肝治疗。
个别患者可能会出现皮肤反应，个别对光敏感，皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者，皮肤呈古铜色，但停药后就会逐渐恢复正常。还有可能是出现胃肠道反应，且在确定是此反应之前，需首先排除为肝损伤所致的胃肠道症状，主要表现为腹部不适，食欲不振、恶心、腹泻及呕吐等。
严格遵照医嘱的药物剂量服用；在用药之前，要详细的询问医生可能常出现的不良反应，提前做好保养防护；在用药期间应定期检查肝功能；在反应轻微时，应及时采取相应的缓解方法；反应严重时，应及时告知医生，看是否需立即停用。