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戊酸雌二醇具有雌激素的药理作用，能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育，参与卵巢轴功能的调节。
戊酸雌二醇为雌激素的一种，是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成 DNA、RNA 和相应组织内各种不同的蛋白质，并通过减少下丘脑促性腺激素的释 放，导致卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)和促黄体分泌素从垂体的释放也减 少，从而抑制了排卵。男性 LH 分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结 合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合 体，此种复合体具有多种功能。本品口服后生物利用度为 3%～5%，吸收迅速， 在体内水解为雌二醇（E2），血雌二醇于服药后 3h 达峰值浓度，6～8h 后出现 第二高峰，提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E1） 及其硫酸盐。E1和 E2之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶 酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪 便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。 雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异，因此用药需因人而异。
1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏所引起的症状，如治疗自然或人工绝经的 妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。
2.绝经后妇女保持骨密度，预防或延缓骨质疏松症的发生；保护心血管系统，减少动脉硬化性心血管病发生的危险。
3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮，防止生殖道萎缩。
4.促进原发闭经性患者乳房、第二性征、生殖道的发育。
5.晚期前列腺癌。
6.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。
7.用于退奶。
1.妊娠期间不要使用雌激素，全身用药和阴道用药均可能导致胎儿畸形。 因用药后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道 癌或宫颈癌的个案报道。
2.雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。
3.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。
4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤(如子宫内膜癌)。
5.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。
6.以前使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史的患者，但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。
7.有胆汁淤积性黄疸史。
8.未明确诊断的阴道不规则流血。
1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少较常发生，但常在持续用药后可减少发生。
2.少见或罕见的不良反应(1)乳腺出现小肿块；不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性 念珠菌感染)。(2)困倦；精神抑郁，严重的或突发的头痛；动作突然失去协 调，不自主的动作(舞蹈病)；胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌 痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清。(3)尿频或尿痛。(4)突发的呼 吸急促；血压升高。(5)视力突然下降(眼底出血或血块)；眼结膜或皮肤黄染； 皮疹。
3.用药 5～10 年以上，乳腺癌发病危险略有增加。
4.服药可刺激子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病危险，每月加用 10～ 12 天足量孕激素，即可避免。