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奥利司他主要用于肥胖或体重超重患者的治疗。通常服药2周后体重可开始下降，可连续服用6-12个月。
一般用法：一次120mg，一日3次，于用餐时或餐后1小时内服用。
奥利司口服几乎不吸收，主要通过特异性抑制胃肠道脂肪酶，减少约30%的脂肪吸收，而发挥降低体重的作用——如有一餐未进或所进食物中不含脂肪，则可省略一次服药。
肾功能不全无需调整剂量，但是奥利司他可能增加尿结晶的风险，有肾功能不全风险的患者在使用本药过程中应监测肾功能。
妊娠安全性分级为X级，妊娠期妇女禁用；
尚不清楚本药是否经人乳排泄，因此哺乳期间不应服用本药；
对18岁以下儿童，本药的安全性和疗效尚待证实，不宜使用。
腹痛或腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、大便紧急感、脂肪泻、恶心、油性呃逆、便油、腹部痛性痉挛、大便失禁等。
有使用本药出现肝坏死或急性肝衰竭的报道，其中部分患者还需肝移植，使用时应注意肝功能异常的症状（如畏食、瘙痒、黄疸、尿色深、浅色便、右上腹疼痛）。一旦出现以上症状，应立即停药，并作肝功能检查。
有研究表明，本药可能导致结肠内表皮细胞生长异常。动物试验表明，本药与结肠癌前病变有关。
治疗时间少于2年时，大部分患者维生素A、E、K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内。
根据现有资料，短期（如2-3月）服用本药每日剂量为180mg或以下可能无需补充维生素。
较大剂量或低剂量长期服用均需要补充维生素，但应根据定期检测的血清维生素A、D和E的水平决定。
复合维生素应在服用本药2小时后服用或睡前服用。
与抗癫痫药合用，有出现惊厥的报道，应密切观察！
与左甲状腺素合用：可使左甲状腺素吸收减少，使其药效减弱，从而引起甲状腺功能减退。若需合用，两者的给药间隔至少为4小时！
与华法林合用：因为合用可使维生素K的吸收减少，应监测患者的凝血功能。