968-81-0 / 乙酸己脲的应用

背景及概述^[1]

乙酸己脲属于磺脲类降糖药，作用同甲磺丁脲，降糖作用介于甲苯磺丁脲和氯磺丙脲之间，口服吸收快，有促进肾排泄尿酸作用。乙酸己脲还有促进肾脏排泄尿酸的作用，适用于糖尿病合并高尿酸血症者。其作用持续12～18h。t1/2为11～35h。

用途^[1]

乙酸己脲用于2型糖尿病，可与双胍类降糖药合用; 也适用于糖尿病伴痛风者。

用法与用量^[1]

口服：开始剂量每天0.25g，早饭前1次服用，以后根据血糖每天可增加剂量，最大1天不超过1.0g。

不良反应与注意事项^[1]

乙酸己脲的不良反应同甲苯磺丁脲，可引起乳房痛。2型糖尿病并发酮症酸中毒、肝肾功能不全、对磺胺类药过敏、白细胞和血小板缺乏症、孕妇、昏迷状态或昏迷前期均不宜应用。

其他应用^[2]

CN201880049319.X报道了磺酰脲化合物可用于治疗和/或改善与UV诱导的DNA损伤相关的疾病，其中待治疗的个体表达酶活性mutY同源物(MUTYH)，其中磺酰脲化合物优选为乙酸己脲或其衍生物，或格列美脲或其衍生物。本发明还涉及包含磺酰脲化合物的药物组合物，其用于治疗和/或改善与UV诱导的DNA损伤相关的疾病。此外，本发明还提供了用于鉴定在表达酶活性MUTYH的个体中治疗和/或改善与UV诱导的DNA损伤相关的疾病的化合物的筛选方法。本发明还涉及在治疗与UV诱导的DNA损伤相关的疾病期间监测个体中治疗成功的方法和鉴定对用磺酰脲化合物治疗有响应的个体的方法。

参考文献

[1] 糖尿病药物手册

[2] CN201880049319.X用于治疗与UV诱导的损伤相关的疾病的磺酰脲化合物