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“美罗培南由日本住友制药公司与英国I-CI制药公司开发,94年意大利上市,99年进入我国市场”
常见药名:美平
常用剂型规格:注射剂:0.5g/瓶
【作用特点】
1.用于敏感菌所致各种严重感染及混合感染[下呼吸道、泌尿、皮肤软组织、腹盆腔、血流、细菌性脑膜炎(≥3月龄)]
2.抗菌谱与亚胺培南相似,对葡萄球菌属及肠球菌属的抗菌活性,比亚胺培南稍弱,对肠杆菌科细菌等革兰阴性菌的抗菌活性强于亚胺培南
3.美罗培南广泛分布于大多数组织和体液,包括CSF
4.血浆半衰期0.9h左右(肾终末期可20h),蛋白结合率低(2%);80%以原形经尿液排出
5.对肾脱氢肽酶稳定(美罗培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍,so~不用与酶抑制剂西司他丁合用)
6.与丙戊酸钠合用时,会降低丙戊酸钠浓度
【药物作用及临床应用】
美罗培南系第二代碳青霉烯类抗生素,对人体脱氢肽酶-Ⅰ稳定,不需与肾脱氢肽酶抑制剂合用。抗菌谱甚广,抗菌活性强,对革兰阴性和阳性菌,需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌活性。对葡萄球菌和肠球菌属的抗菌作用较亚胺培南稍弱;耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌对本品耐药。对肠杆菌科细菌的抗菌活性较亚胺培南强2~32倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2~4倍。部分鸟分枝杆菌、偶发分枝杆菌、嗜肺军团菌也对本品敏感。对厌氧菌的抗菌活性与亚胺培南相仿。对大多数β-内酰胺酶稳定。适用于治疗多种细菌所致的肺部感染、尿路感染、腹腔感染等重症感染。不宜用于耐药金黄色葡萄球菌感染的治疗。
【用法和注意事项】
美罗培南成人每日2~3次,每次0.5~1 g静脉给药;儿童每日3次,每次10~20 mg/kg,体重>50kg者按成人剂量给药;轻、中度感染者可肌内注射。
【不良反应、禁忌和药物影响】
美罗培南常见恶心、呕吐、腹泻、皮疹、瘙痒、头痛、静脉炎;实验室检测异常包括血小板减少、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少和胆红素、转氨酶、碱性 磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等;偶有癫痫发生。对本品过敏者禁用,青霉素 过敏者及妊娠、哺乳期妇女慎用,3个月以内婴儿应用本品的安全性和有效性尚未确定。与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。可出现抗人球蛋白试验假阳性,长期用药可出现口腔和阴道念珠菌感染,丙磺舒可抑制本品经肾脏排泄,不宜联用。
【用法用量】
静滴:
依据感染类型和严重程度
非严重感染 0.5g-1g q12h-q8h
严重或危及生命的感染(如脑膜炎) 2g q8h
肾功能不全:
CLcr26-50ml/min 常用剂量q12h
CLcr 11~25ml/min 50%常用剂量
CLcr <10ml/min 50%常用剂量qd 易通过血透排出,透析后应给予补充
妊娠B,哺乳L3
儿童:
<3个月,安全性和有效性尚未确知(20mg/kg q12h有报道)
3m-12y 10-20mg/kg q8h;脑膜炎40mg/kg q8h
【不良反应】
注射局部反应、皮疹、呕吐、腹泻等;
总体来说与泰能相似,但CNS系统副作用相对低(诱发癫痫能力)对本药任何成分过敏或对其他碳青霉烯类药物过敏者禁用,青霉素或头孢菌素过敏者慎用
参考书籍:
张庆宪 主编.常用新药精汇手册.郑州:河南科学技术出版社.2009.第45-46...
《协和 临床用药速查手册》
《临床药物手册(第11版)》