957054-33-0 / Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib该化合物由Piramed (2008年被罗氏收购)研发，2005年授权给基因泰克。GDC-0941 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50值为3nM；对p110β和p110γ具有适度的选择性。动物实验结果表明，Pictilisib能够在150mg/kg的口服剂量下，对动物体内神经胶质瘤以及卵巢瘤生长分别有98%和80%的抑制作用。一期临床研究表明，Pictilisib能够安全地使用，因其具有与剂量成正比的药代动力学特性，在靶药物动力学活性不小于100mg的剂量以及具有抗肿瘤活性。Pictilisib曾处于临床二期，用于治疗乳腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)。但该项研究已被终止。