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奥美拉唑钠(Omeprazole)是一种苯骈眯唑的衍生物,对动物和人胃酸分泌具有很强的和较长时间的抑制作用,在国内外广泛用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤,取得令人满意的疗效。奥美拉唑最早上市的剂型为口服制剂,但由于口服制剂具有较强的首过效应,故后期又开发出粉针和注射液剂型。静脉注射,直接入血,快速起效。并且,对于重症急症病人,以及昏迷、麻醉病人等不方便口服的病人,奥美拉唑钠注射剂更具有针对性,因此应用更为广泛。
奥美拉唑钠应避免与酮康唑与伊曲康唑合用。
奥美拉唑钠与其它抗酸药合用无相互作用。奥美拉唑经细胞色素P450酶系统代谢,与其它通过此系统代谢的药物可能有相互作用。本品可延续经肝脏代谢药物在体内的消除,如安定、苯妥因钠、华法令、硝苯啶等,当本品与上述药物合用时,应减少后者的用量。临床对照研究证实,其与非甾体类抗炎药(吡罗昔康、双氯酚酸、萘普生)或茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无相互作用。
质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+、K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
市售的注射用奥美拉唑钠粉针规格为40mg/支,临床上的使用剂量通常为每次40mg,为方便临床用药,将奥美拉唑钠注射液的规格设计为40mg/支(以奥美拉唑计)。
配料:奥美拉唑钠42.7g±10%,乙二胺四乙酸二钠1g,聚乙二醇-4001000ml,充入氮气,制成1000支注射液。
制备方法:在无菌操作室内,按处方量称取奥美拉唑钠、乙二胺四乙酸二钠,加入处方量的聚乙二醇-400,搅拌30分钟使其溶解,然后加入配制量0.02%的针剂活性炭,充分搅拌,粗滤后,再用0.22μm的微孔滤膜精滤,测定溶液中奥美拉唑钠的含量,确定准确装量,分装,充入氮气后封口。
[1]奥美拉唑钠肠溶片说明书
[2][中国发明]CN200510012406.2一种奥美拉唑钠注射液