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94-07-5/辛弗林的合成方法

辛弗林,别名对羟福林,辛内福林,交感醇,脱氧肾上腺素。其来源于芸香科植物酸橙(Citrus aurantium L.)的干燥幼果,为肾上腺素α -受体兴奋剂,具有收缩血管、产生升高血压的作用。辛弗林已收载于北欧三国药典和德国药典,它是天然的兴奋剂,无任何副作用和阳性反应,临床用于治疗支气管哮喘及手术和麻醉时低血压、虚脱及休克、体位性低血压等,并广泛用于医药、食品、饮料等保健行业。国外研究发现辛弗林除具有升压、抗休克作用外,还具有以下作用:提高新陈代谢、增加热量消耗、提高能量水平、氧化脂肪、减肥。因此,辛弗林常用为减肥药物中的有效成分。而其盐酸盐,具有纯度高、性质稳定、易保存等优点,使其具有更广泛的应用价值。

辛弗林的合成方法

合成方法

1. 一种辛弗林盐酸盐的化学合成方法,其特征在于包括下述步骤:

1)酰化反应:以苯酚为主原料,在Lewis酸催化剂的存在下与N-甲基氨基乙腈盐酸盐在非极性溶 剂中,通入氯化氢气体反应,直至反应溶液不吸收氯化氢气体;再在15〜30°C条件下反应 18〜Mh ;然后再将反应得到酮亚胺,再经水解得到1-(4-羟基苯基)-2-(甲基氨基)乙酮 盐酸盐;其中,Lewis酸为三氯化铝、氯化铁、氯化锌、三氟化硼或四氯化钛,Lewis酸与苯酚的 摩尔比为1 : 1〜2;反应温度为0〜25°C,反应时间为18〜Mh,水解温度30〜65°C;所 用的非极性溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或甲苯的一种或混合物; 具体反应如下:

辛弗林的合成方法

2)还原反应:

将中间体1-(4-羟基苯基)-2-(甲基氨基)乙酮盐酸盐溶解在溶剂中,投入高压釜,用 5%的Pd/C催化氢化得到辛弗林盐酸盐;其中,反应压力控制1.9士0. IMpa;反应温度为15〜50°C ;反应时间为8〜Mh,所用 的溶剂为水、甲醇或乙醇的一种或混合物;