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N -(甲氧基氨基)- 5 -氧代- 1 -丙基- 2 -吡咯烷乙酰胺代号为BI-II751XX，是普拉克索的降解杂质。森福罗（普拉克索）是目前美国神经病学会、运动障碍学会以及各国帕金森病治疗指南推荐的一线治疗药物。
将45g焦谷氨醇溶于600ml二氯甲烷中，加入7.2g DMAP和60ml三乙胺，室温搅拌15min，分批加入82.2g对甲苯磺酰氯，加入过程中放热，加入完毕，室温搅拌14h，TLC监控反应（乙酸乙酯：乙醇=4:1，碘熏），待原料反应完，再加入400ml二氯甲烷，再加入200ml 1N盐酸溶液，搅拌20min，分液，分出的有机层分别用400ml水和400ml饱和食盐水洗，加入100g无水硫酸钠干燥，过滤，滤液蒸干得到产品102g，收率97.14%。
将49.3g5-（对甲苯磺酰基甲基）-2-吡咯烷酮溶于400ml乙腈中，加入29.8g氰化钾，加热回流20h，冷却到室温，静置3h，上清液常压过滤，滤饼用200ml乙腈洗两次，静置，上清液过滤，乙腈液合并，加入饱和硫酸亚铁溶液100ml，室温搅拌1h，过滤，滤液蒸干，加入400ml乙腈室温搅拌1h，过滤，滤液蒸干，加入100ml甲苯，室温下搅拌1h，分液，分出下层油层，加入100ml甲苯，室温下搅拌1h，分出下层油层，真空干燥得到5-（氰甲基）-2-吡咯烷酮，收率55%。
将1g的5-(氰甲基）-2-吡咯烷酮溶于40ml四氢呋喃中，分批加入0.44g 氢化钠，室温搅拌20min，加入2.2g 1-溴丙烷，加热回流8h，TLC监控反应（展开剂为乙酸乙酯，碘熏显色），待原料反应完毕，降温，过滤，滤饼用60ml四氢呋喃洗，滤液合并称重，旋干，得1.16g油状物，收率87.3%。
将1g 5-（氰甲基）-N-丙基-2-吡咯烷酮用40ml甲醇溶解，升温至60℃，通入自制的氯化氢气体，通入1h后，停止通气，回流反应2h，点板确认反应情况（展开剂为石油醚：乙酸乙酯=2:1，碘熏显色），如原料未反应完全，则继续通气1h，回流反应2h，后点板确认，重复该过程直至原料完全反应完后，蒸干溶剂，产品用40ml二氯甲烷溶解，过滤，蒸干溶剂得到0.8g甲酯化产品，收率57%。
将0.8g 5-（羧甲酯基）-N-丙基-2-吡咯烷酮用20ml甲醇溶解，加4ml水及2g氢氧化钾，室温搅拌，TLC监控反应（展开剂：纯乙酸乙酯，碘熏），待原料反应完后，加入盐酸至PH为4，蒸干溶剂，得到0.64g油状物，收率86.4%。
将0.8g 5-（羧甲基）-N-丙基-2-吡咯烷酮溶于5ml氯化亚砜中，室温搅拌3h，旋干后溶于10ml乙腈中，另将0.5g硫脲溶于20ml乙腈中，回流搅拌至硫脲全溶，在回流状态下滴加酰氯的乙腈溶液，滴毕，维持回流反应状态，TLC监控反应（展开剂：二氯甲烷：甲醇=10:1,紫外灯254nm下可观察，产物的Rf≈0.75）。待反应完成后，旋干溶剂，残余物柱层析（流动相二氯甲烷：甲醇=20:1）分离得到BI-II751XX，LC-MS：244（M+H），266（M+Na）。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201210570966.X 一种N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制备方法