936563-96-1 / 白血病和淋巴瘤的新希望：依鲁替尼

依鲁替尼（Ibrutinib，也称作伊布替尼）为一种口服的小分子靶向药，是全球第一款BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，可以不可逆地结合到BTK蛋白，阻断它的功能，从而导致癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。

依鲁替尼的适应症比较多，主要是针对白血病和淋巴瘤，尤其是对于CD20抗体（例如美罗华/利妥昔单抗）治疗无效的淋巴瘤，适应症包括：

复发性套细胞淋巴瘤（MCL）

复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）

小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）

CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤（MZL）

临床应用

淋巴瘤是一种最常见的血液癌症。它有两种最主要的类型霍奇金淋巴瘤（HL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。淋巴瘤是一种被叫做淋巴细胞的白细胞恶性增殖引起的。癌变的淋巴细胞可以到达身体的很多部位，包括淋巴结，脾脏，骨髓，血液或其他器官，并且形成肿瘤。人体有两种主要类型的淋巴细胞可以发展成淋巴瘤：B淋巴细胞和T淋巴细胞。

目前诊断技术和设备水平的不断进步，放化疗方案的优化组合，以及各类靶向药物如美罗华、万珂、依鲁替尼等的使用，已使恶性淋巴瘤的治疗效果显著提高。而依鲁替尼的出现，使白血病和淋巴瘤患者有了新的治疗希望。

依鲁替尼治疗效果

从临床试验的结果来看，依鲁替尼对于套细胞淋巴瘤的响应率达到了65.8%，中位持续响应时间长达17.5个月，接近了一年半，对于CD20（例如美罗华）治疗无效的边缘区淋巴瘤总响应率达到了46%。另外，在依鲁替尼对奥法木单抗头对头的临床试验对比结果显示，依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤响应率几乎达到了奥法木单抗的十倍，是非常惊人的数据。

在跟苯丁酸氮芥进行头对头研究的临床试验显示，依鲁替尼总响应率高达82.4%，而苯丁酸氮芥只有35.3%。在联合利妥昔单抗的临床试验中，依鲁替尼的总响应率达到了82.7%，高于安慰剂组的67.8%。

从以上数据来看，依鲁替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星，响应率非常高。

依鲁替尼与仿制药

依鲁替尼原研药由美国强生公司研发，目前已经在美国、欧洲以及我国上市，但是由于原研药高昂的售价，使得许多淋巴瘤和白血病患者并不能承受。

但是好消息是孟加拉著名的仿制药厂Incepta公司和以及新兴仿制药公司珠峰制药（Everest）均生产依鲁替尼的仿制药，深受广大第三世界国家患者欢迎。