90902-84-4 / 3-胺基-2,5-二溴吡啶的应用

背景及概述^[1]

3-胺基-2,5-二溴吡啶可用作医药合成中间体。如果吸入3-胺基-2,5-二溴吡啶，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备^[1]

3-胺基-2,5-二溴吡啶的制备如下：向2,5-二溴-3-硝基吡啶（13.00g，46.1mmol）的丙酮溶液中向（150mL）中加入氯化铵（24.67g，461mmol）和锌粉（15.08g，231mmol），并将所得混合物在室温下在N2下搅拌5小时。接着加入水（100mL），水层用EtOAc（3×200mL）萃取。将合并的有机层真空浓缩，并将粗产物通过快速色谱法（0-30％EtOAc的石油醚溶液）纯化，得到标题化合物3-胺基-2,5-二溴吡啶，为白色固体。

应用^[1]

3-胺基-2,5-二溴吡啶可用作医药合成中间体。如制备如下化合物：

具体步骤为：将3-胺基-2,5-二溴吡啶（1.00g，3.97mmol）的THF（15mL）溶液和吡啶（15mL）溶液加入3-（三氟甲基）苯-1-磺酰氯（1.16g，4.74mmol）将所得混合物在室温下在N2下搅拌18小时。用NH4Cl水溶液（20mL）淬灭反应，水层用EtOAc（3×50mL）萃取。将合并的有机层真空浓缩，得到标上述化合物，为黄色固体。

主要参考资料

[1] WO2015095795ETRAHYDRONAPHTHYRIDINE, BENZOXAZINE, AZA-BENZOXAZINE, AND RELATED BICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE