手机扫码访问本站
微信咨询
依巴斯汀（Ebastine，又名Kestine），学名1-[4-(1,1-二甲基乙基)]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮，分子式C32H39NO2，分子量469.67，是一种组胺H1受体拮抗剂，能抑制组织胺的释放，从而达至控制过敏反应的功效。
依巴斯汀对H1受体有高度的选择性，无中枢抑制作用。与特非那定相比，本品作用强而持久。本品对组胺诱发的支气管痉挛具有保护作用，动物试验证实其保护作用是特非那定的4.5倍，阿司咪唑的2.9倍，连续用药不蓄积。其代谢产物Carebastine对组胺诱发的支气管痉挛的保护作用是原药的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4诱发的支气管痉挛，有抗胆碱作用。
依巴斯汀口服吸收良好，但血浆浓度很低或无法检测，药代动力学研究主要测定气活性代谢产物卡瑞斯汀（carebastine)。本品口服后1~2小时起效，Tmax为2.6~5.7小时，可维持24小时，血浆蛋白结合率为95%以上。血清半衰期为13.8~15.3小时。本品口服具有广泛的首过效应，不蓄积。66%的代谢产物从尿液排出，在肾功能不全的患者，消除半衰期课延长至23~36小时，在肝脏功能不全的患者，消除半衰期可延长至27小时。本品较少或不透过血-脑脊液屏障。
依巴斯汀可用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹，每日10mg，口服本品3个月治疗慢性荨麻疹的有效率为73%。患者耐受性良好，可作为慢性荨麻疹的治疗药物。因本品见效快，作用时间长达24小时，且嗜睡等中枢抑制作用轻微，故可用作防治过敏性哮喘的辅助用药和预防用药。
口服，每次10mg，每日1次。用于防治哮喘时每次20mg，每晚1次。
中枢神经抑制不良反应的发生率较低，有轻度嗜睡、疲劳、眩晕、头痛和口干等副作用。
本品对心血管的各项参数，包括Q-T间期没有影响，甚至同时与能使依巴斯丁血药浓度升高的红霉素或酮康唑合用也未发生Q-T间期延长。但与其他抗组胺药一样，对已知Q-T间期延长的患者应慎用。
妊娠期和哺乳期妇女应慎用，目前尚未有关本品的12岁以下儿童的安全资料。
临床治疗慢慢性荨麻疹长期疗效与阿司咪唑、特非那定（120mg/d）或酮替酚（2mg/d）相同，但阿司咪唑（10mg）开始减轻症状更有效。在治疗风团时本品有效率为73%，特非那定组为68%，安慰剂组为52%。