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枸橼酸托瑞米芬为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、 抗激素作用或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。枸橼酸托瑞米芬片，适应症为绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示 出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是 抗雌激素作用，还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。
普遍的副作用为面部潮红、阴道出血、皮疹、白带、多汗、疲劳、瘙痒、恶心、头晕以及抑郁。这些副作用通常很轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。由于枸橼酸托瑞米芬片的部分类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜伏的机制/类雌激素刺激有关。