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枸橼酸托瑞米芬属于激素类药物。枸橼酸托瑞米芬片为他莫昔芬衍生物， 可与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用，这关键依赖疗程长短、性别、动物种类和靶器官的不同而定。就一般而言，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要呈现为抗雌激素作用，在小鼠身上显现为雌激素样作用。
枸橼酸托瑞米芬适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌
枸橼酸托瑞米芬普遍的副作用为面部潮红、阴道出血、皮疹、白带、多汗、疲劳、瘙痒、恶心、头晕以及抑郁。这些副作用通常很轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。由于枸橼酸托瑞米芬片的部分类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜伏的机制/类雌激素刺激有关。
推荐剂量为每日一次，每次1片(60毫克)。
肾功能不全患者：不需调整剂量。
肝功能损害者： 应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学）
治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数（＞30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测（参见不良反应）。
既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗（详见不良反应）。
对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。
骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。
尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。
对驾驶及操作机械者能力的影响。
无影响运动员慎。