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钙通道阻滞剂(CCB)是临床常用的一线降压药,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴有冠心病的高血压患者。虽然氨氯地平、西尼地平、马尼地平、贝尼地平都属于钙通道阻滞剂,但四种药物之间也有一定的区别。
钙离子通道主要分为L型、N型和T型。
1)L型钙通道阻滞剂
L型钙通道主要分布于心脏和血管。L型钙通道阻滞剂,可扩张血管,降低血压。所有二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),均可阻断L型钙通道。
2)N型钙通道阻滞剂
N型钙通道主要分布于交感神经。N型钙通道阻滞剂,可降低交感神经活性,抑制去甲肾上腺素的分泌。西尼地平可同时阻断L型和N型钙通道。
3)T型钙通道阻滞剂
T型钙通道分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。T型钙通道阻滞剂,可同时扩张肾小球出/入球小动脉,降低肾小球内压力。马尼地平,可同时阻断L、T型钙通道。贝尼地平,可同时阻断L、T、N型钙通道。
因四种药物作用机制的差异,副作用也有所不同。
1)氨氯地平
短效类L型钙通道阻滞剂(硝苯地平普通片,半衰期约5小时),因快速降低血压,可反射性地激活交感神经,引起心率增加。氨氯地平属长效类L型钙通道阻滞剂,半衰期长达35~50小时,降压缓慢持久,几乎不激活交感神经活性,对心率影响较少。氨氯地平,以扩张动脉为主,对静脉影响小,可引起踝部水肿。
2)西尼地平
可同时阻断L型和N型钙通道,不仅可以有效降血压,而且可抑制交感神经的激活,对心率影响更小。
3)马尼地平
可同时阻断L型和T型钙通道,对肾小球入球小动脉和出球小动脉均有扩张作用,对肾脏的保护作用优于氨氯地平。
4)贝尼地平
可同时阻断L型、N型、T型钙通道,不激活交感神经,不影响心率;同时扩张肾小球入球小动脉和出球小动脉,对肾脏的保护作用优于氨氯地平,水肿的发生率较低。
氨氯地平、西尼地平、马尼地平、贝尼地平均可用于高血压的治疗;氨氯地平和贝尼地平,还被批准用于心绞痛的治疗。
1)高血压
氨氯地平的半衰期为35~50小时,每日一次,可平稳降低24小时血压。虽然西尼地平、马尼地平、贝尼地平的半衰期较短,但与血管平滑肌细胞膜结合紧密,而且释放缓慢,因此能发挥长效降压作用。
2)心绞痛
氨氯地平适用于血管痉挛性(变异性心绞痛)、慢性稳定性绞痛的治疗,可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。贝尼地平具有对L、T和N通道的三通道阻滞作用,起效平缓,不激活交感,对心率无明显影响,治疗心绞痛的效果优于氨氯地平。