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美沙拉嗪(Mesalazine)，化学名为5-氨基水杨酸(5-ASA)，又叫马沙拉嗪，用十治疗轻、中度溃疡性结肠炎及溃疡性结肠炎的维持治疗，对肠壁的炎症有显著的抑制作用。美沙拉嗪可以抑制能引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用，对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。目前，5-ASA被广泛应用于临床，己经成为治疗炎症性肠病((IBD)的首选药物。在国外，对5-ASA成品药的研究起步早，其在1981年就被美国作为治疗溃疡性结肠炎的特效药，在1985年正式上市。截至到目前，国外己经有数十国家对其进行药物学的研究和制备。但是，我国的研究起步晚，研究质量低，生产厂家少，生产技术相对与国外的水平也落后很多。
本品为柳氮磺吡啶的有效成分，近年正逐步取代柳氮磺吡啶。其治疗炎症性肠病疗效好，而不良反应少。本品作用于炎症的肠黏膜，抑制前列腺素合成及白三烯形成，有明显抗炎作用。
本品口服后在近端小肠迅速吸收，仅少量抵达结肠，转化为乙酰水杨酸，其中一部分被肠道菌群分解，从粪便排出；另一部分由肠黏膜吸收，约4%与血浆蛋白结合，经尿排泄，半衰期为5～10小时，很少通过胎盘和分泌入乳汁。
主要用于炎症性肠病。治疗克罗恩病，口服，1g，qid；直肠给药，栓剂1粒(1g)，qd或bid。治疗溃疡性结肠炎，急性发作时口服1g，qid；维持治疗0.5g，tid。2岁以上儿童，按20～30mg/(kg·d)，分次口服。
本品的不良反应与柳氮磺吡啶相似，但发生率和严重程度明显降低。①过敏反应，有皮疹、发热、支气管痉挛及红斑狼疮样综合征等。②消化系统反应，口干、恶心、呕吐、腹泻或便秘等；偶出现血清氨基转移酶升高及胰腺炎。③心血管系统反应，偶发生胸痛和心电图异常。④精神神经系统反应，个别病人有头晕、头痛、定向力障碍、记忆力减退、下肢麻木。⑤泌尿系统反应，偶有血尿素氮升高。
1.使用本品应进行监测。
2.在治疗期间，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就应该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2~3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氨(BUN)、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。
3.治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。
4.肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。
5.对包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应的，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用本品。
片剂：每片250、500mg。栓剂：每枚1g。
1、抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用(增加胃肠道的出血倾向)。
2、糖皮质激素：可能增加胃的不良反应。
3、磺脲类药物：可能加剧低血糖效应。
4、甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性。
5、丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用。
6、安体舒通和速尿：可能减弱利尿作用。
7、利福平：可能减弱抗结核作用。
只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2~4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。
一种美沙拉嗪工业化制备方法，反应具体步骤如下：
（1）在100L反应釜中投入14kg（250mol）氢氧化钾，加入50L水使其充分溶解，保持温度在20-40℃下，缓慢加入10kg（49.6mol）2-氯-5-硝基苯甲酸(I)，升温到120-140℃，在该温度下反应6小时，TLC跟踪反应进程，待原料反应完全，冷却到室温，用17L盐酸调节反应体系的pH为1-3之间，继续搅拌1.5小时，过滤，用50L水洗涤滤饼，滤饼在30℃下用30L水打浆、过滤，滤饼继续用50L水洗涤，65℃下干燥12小时得2-羟基-5-硝基苯甲酸（中间体II）8.81kg，收率：97%，纯度：99.88%。
（2）在100L反应釜中投入3.26kg（30.6mol）碳酸钠，加入64L水使其充分溶解，缓慢加入8kg（43.6mol）2-羟基-5-硝基苯甲酸（中间体II），保持pH在8-10之间，将10%（1.6LRaneyNi加入16L水）的RaneyNi加入到上述体系中，在60℃，3-4MPa的氢气压力下氢化6小时，TLC跟踪反应进程，待原料反应完全，冷却到室温，加入26L5%的氢氧化钠溶液，继续搅拌30分钟，将体系用硅藻土过滤，滤饼用16L水洗涤，回收催化剂，母液用16.5L盐酸调节pH为2.5-3.0之间，继续搅拌1小时析晶，过滤，滤饼用8L水洗涤即得粗品，6.61kg，收率：99%，纯度：99.78%。
（3）将粗品加入100L反应釜中加入112L水、8.2L盐酸，加热到70℃使体系溶清，再加入0.56kg活性炭，搅拌2小时，趁热用硅藻土过滤，将滤液用3L饱和碳酸钠溶液调节的pH值为3-4，搅拌1小时析晶，过滤，滤饼用8.4L水洗涤即得美沙拉嗪精制品，85℃下干燥10小时得白色粉末状美沙拉嗪精成品，5.62kg，收率：85%，纯度：99.9%。
[1] CN201610720867.3一种美沙拉嗪工业化制备方法
[2] 临床用药速查手册
[3] 美沙拉嗪肠溶片说明书