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美沙拉嗪的化学名称是5-氨基水杨酸(5-ASA),是与阿司匹林相似的化合物。服用后大部分滞留在结肠内与结肠黏膜直接接触发挥治疗作用,直到随粪便完全排除体外。该药的作用机制从简单的来说就是抑制肠道各种炎性细胞的活化,保护肠道黏膜免受损坏。
现在市场上许多不同品牌的美沙拉嗪,作用方式也稍有不同。比如颇得斯安是时间依赖性缓释剂,到了小肠和大肠就开始起作用;而莎尔福、艾迪莎是PH依赖性缓释剂,跟肠道的酸碱度有关,在回肠末端和结肠起作用。
美沙拉嗪是轻-中度溃疡性结肠炎诱导治疗和维持缓解的一线药物。而对于克罗恩病来说,美沙拉嗪一般只用于疾病轻度活动的诱导缓解以及缓解期的维持治疗、手术后的治疗。
5-ASA是目前轻-中度IBD诱导缓解和维持缓解的主要药物。对于极少数初发、轻症远端结肠炎患者,症状完全缓解后可停药观察,绝大部分患者都需要维持治疗,至少3~5年,甚至终生。另有研究显示,长期规律服用美沙拉嗪,可以降低溃疡性结肠炎患者发生结肠癌的概率。
总体来说,美沙拉嗪的副作用是非常轻微的,发生率不高。如果出现了绝大部分只要停药或调节药物就可以避免。常见的副作用包括:腹泻、腹痛、恶心、呕吐、头痛和皮疹。偶见的副作用包括头痛、结肠炎的发作、过敏反应(包括皮疹、荨麻疹、间质性肾炎和系统性红斑狼疮)。而急性胰腺炎、肝炎、肾病综合征、血液病(包括粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、白细胞减少)、发热等副作用则较为罕见。
所以您在服用美沙拉嗪制剂的时候,应定期复查血常规、尿常规及肝肾功能,若有不适反应,及时就诊。
我们建议您餐前1小时服用,肠溶片整片用足量水送服(不能嚼碎)。可以顿服,或者一天两次,尽量防止漏服。足剂量的治疗更有利于疗效的发挥。
艾迪莎是法国进口的美沙拉嗪缓释颗粒,主要释放部位在末端回肠和结肠。其原理是通过一种被称作“聚丙烯酯树脂”特殊的包膜使美沙拉嗪得到“保护”,这种包膜的溶解受PH的控制,在进入小肠后(PH>5.5开始溶解),待进入空肠和结肠处(PH>7)进一步溶解,释放出有效物质。
颇得斯安是由乙基纤维素制成包被的美沙拉嗪控释微小胶囊剂。简单的来说,就是其有效成分的释放量随着时间的推移和肠道PH值的升高而增加。与艾迪莎不同,颇得斯安释放的范围更为广泛,在小肠和结肠中均能达到有效的治疗浓度。
所以根据每位患者病变部位的不同,所采用的治疗药物也是不同的。对于病变部位局限于末端回肠和结肠的患者来说,可选用艾迪莎;而对于广泛性结肠炎的患者来说,颇得思安可能对您更有效。