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硝酸异山梨酯是临床上常用的速效、长效硝酸酯类抗心绞痛药，在体内代谢生成单硝酸异山梨酯而起作用，基本药理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，扩张外周动脉和静脉，减少回心血量，降低心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量，并具有扩张冠状动脉的作用，能改善缺血区局部冠脉血流和心肌供血而达到抗心绞痛的目的，在临床上主要适用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗，并可与洋地黄（地高辛、西地兰）和（或）利尿药（呋塞米）合用于治疗慢性充血性心力衰竭，还适用于肺动脉高压的治疗。
硝酸异山梨酯普通片用于预防心绞痛，一次5-10mg，一日2-3次，一日总量10-30mg。由于个体反应不同，需要个体化调整剂量。硝酸异山梨酯具有较强在脂溶性，建议餐后服用，生物利用度更高。舌下含服，一次5mg，5-10分钟可重复含服，可避免肝脏首过效应，生物利用度高，起效迅速，但作用时间短，可快速缓解心绞痛，适用于心绞痛的急救。硝酸异山梨酯缓释片（胶囊）一次40-80mg，8-12小时一次。
使用硝酸异山梨酯时应保持卧位，站立时应缓慢，以防突发直立性低血压。长期连续用药可产生耐药性，可以采用“偏心给药法”，即用药时间偏在24小时中的12小时，保证10-12小时的无硝酸异山梨酯浓度期或低硝酸异山梨酯浓度期，推荐每天服用3次，每次间隔5小时，如8点、13点、18点给药，每天服用4次，每次间隔4小时，如8点、12点、16点、20点给药，以预防耐药性的出现，此间一旦发生心绞痛，可以临时舌下含服硝酸甘油。大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。因药物过量而发生低血压时，应抬高双腿，以利于静脉血回流，如仍不能纠正，应及时就医。
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反跳性心动过速。
偶见血压明显降低，心动过缓和心绞痛加重。偶发皮疹、甚至剥脱性皮炎。
罕见虚脱及晕厥。
由于血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可能增加，表现为嘴唇指甲紫绀、缺氧、气短等症状。
长期较大剂量使用硝酸异山梨酯可产生耐药性，并与其他硝酸酯类药物有交叉耐药性。
虽然硝酸异山梨酯口服吸收完全，但具有明显的肝脏首过效应，故生物利用度大约只有20%-25%，且半衰期短，仅30-40分钟，作用时间短，容易引起反跳性心绞痛，脂溶性较强，容易通过血脑屏障，血管扩张性头痛发生率较高。硝酸异山梨酯的优势在于可以舌下含服，起效快，作用时间短，可迅速改善心绞痛症状，适用于心绞痛的急救，但是硝酸异山梨酯长期治疗冠心病心绞痛的效果并不理想，国外多使用缓释剂型，且长期连续用药易产生耐药性，故不适宜长期服用。
生物利用度：硝酸异山梨酯片有明显肝脏首过效应，生物利用度低，单硝酸异山梨酯片在胃肠道吸收迅速完全，无肝脏首过效应，生物利用度可达到90%-100%。
给药方式和起效时间：硝酸异山梨酯片不仅可以口服，还可舌下含服，舌下含服起效快，给药后约1小时血药浓度可达到峰值，不易被肝脏代谢失活，但作用时间较短。单硝酸异山梨酯片一般只能口服，不宜舌下含服，起效较慢，给药后约5小时血药浓度可达到峰值。
适应症：硝酸异山梨酯片可舌下含服，起效快，可迅速缓解心绞痛症状，尤其适用于心绞痛的急救。单硝酸异山梨酯片起效慢，生物利用度高，作用时间长，血药浓度稳定，适用于冠心病心绞痛的长期治疗，预防心绞痛发作。
不良反应：硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯片血管扩张作用较强，常见血管扩张性头痛等不良反应。硝酸异山梨酯片脂溶性较强，更容易透过血脑屏障，因此，头痛发生率较高。