856676-23-8 / 非诺贝特胆碱的制备方法

背景及概述^[1]

非诺贝特胆碱为非诺贝特的代谢化合物。非诺贝特属于贝特类药物，其可降低低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）水平，以及增加高密度脂蛋白（HDL）水平和降低甘油三酯水平。它还对代谢综合征所特有的胰岛素抵抗具有有益作用。非诺贝特可单独使用或与他汀类药物联合用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。如果吸入非诺贝特胆碱，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备方法^[1]

非诺贝酸胆碱盐的制备如下。将10克fenofibricacid和90毫升无水乙醇和4.5毫升三乙胺加入250毫升RBF中。搅拌10-15分钟，得到澄清溶液。加入250毫升RBF并加入4.4克氯化胆碱。将其加热至回流温度以获得澄清溶液。通过hyflo床过滤并用无水乙醇（10ml）洗涤。将其冷却至环境温度。在环境温度下搅拌12-15小时。在0-5℃下冷却并在0-5℃下搅拌2小时。过滤并吸干。将湿滤饼装入250mlRBF和50ml无水乙醇中。在环境温度下搅拌1小时。过滤并用10ml无水乙醇洗涤。在50-60°C下干燥。非诺贝酸胆碱干重-8.0克（产率：~75％）。

主要参考资料

[1] WO2010086700 AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHOLINE SALT OF FENOFIBRIC ACID AND ITS NOVEL POLYMORPH