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米氮平被研发用于人类，用作中度至重度抑郁症的抗抑郁药。它不是像氯米帕明或阿米替林那样的三环抗抑郁药，而是四环类的成员，因为它的结构具有四个化学环而不是三个化学环。米氮平的作用是增加大脑中的去甲肾上腺素和5-羟色胺。去甲肾上腺素是一种刺激性的神经递质，而血清素是一种与放松和舒适相关的神经递质。增加这些物质的大脑水平可能有助于治疗抑郁症。
虽然在兽医学中需要抗焦虑药物，但通常它的副作用使米氮平成为动物理想的药物。
当动物食欲不佳时，米氮平主要用于刺激动物的食欲。米氮平还通过作用于肠和胃中的神经受体而发挥抗恶心作用，反过来又与大脑的呕吐中枢相通。显然，一种既能解决恶心又能解决食欲不振的药物对治疗许多疾病是一个福音。米氮平会增加中枢神经系统的5-羟色胺，但会抵消胃肠道中5-羟色胺的活性，这就是它发挥我们喜欢的作用的方式。
米氮平有常规配方和速溶配方。两种都可以在动物中使用。最近，一种特殊的猫配方被引入。该配方是一种透皮凝胶，可涂在耳朵的内表面，并通过皮肤直接吸收。
米氮平可用于治疗食欲不振和恶心并存的疾病，例如治疗肠/胃疾病，肝或肾疾病，或任何其他涉及恶心和食欲不振的疾病。米氮平也可用于减轻伴随化学疗法治疗癌症的恶心/食欲不振。
属四环类抗抑郁剂，作用于中枢的 α2-受体，引起脑部去甲肾上腺素水平升高。同时可抑制某些胺受体和组胺（H1）受体。
患血液病的动物禁用。
常见镇静作用，有时镇静作用甚至很强。可从不同途径影响动物行为。在人被认为与恶血质相关。
在人，有多种药物相互作用，主要涉及其他行为调节药物。