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替莫唑胺是口服烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱的抗肿瘤活性，可透过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断及复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，替莫唑胺目前是一线的胶质瘤治疗药物，目前替莫唑胺在治疗低级别胶质瘤的疗效也得到越来越多的共识。《中国中枢神经系统胶质瘤诊断和治疗指南》中强调了胶质瘤规范化诊疗和多学科综合治疗对延长患者生命的重要性，这种综合治疗模式要求神经外科、放疗科和病理科的密切合作。
①stupp方案：这是治疗胶质瘤最常使用的方法，在放疗过程中，同步采用口服替莫唑胺胶囊75mg/m2/d×42天，在放疗结束后一个月采用替莫唑胺辅助化疗，每28天为一周期，用药时间为连续5天，每日一次，间隔23天。第1周期150mg/m2/d×5天，第2-6周期200mg/m2/d×5天。因为stupp方案中辅助化疗替莫唑胺给药时间为5天，28天为一周期，所以这种给药方法在临床中也常被称为5/28方案。
②隔周方案：口服替莫唑胺100-150mg/m2/d，28天为一个周期，第1-7天和第15-21天服药。
③ 3周方案：口服替莫唑胺75-100 mg/m²/d，28天为一个周期，第1-21天服药。
在第②③种方案中，替莫唑胺的使用频率和总剂量要高于常规的5/28方案，所以也被称为替莫唑胺的剂量密集疗法。
除此之外，对于替莫唑胺治疗失败的病例，为了提高疗效，替莫唑胺还可以联合其他化疗药物和靶向药物进行治疗，并且已经取得了非常不错的疗效。