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利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的鸟苷酸环化酶-C激动剂，口服几乎不吸收，其作用于肠道可促进肠液分泌。美国FDA批准将利那洛肽用于治疗慢性特发性便秘和便秘型肠易激综合征(IBS-C)。临床研究证明，利那洛肽能显著改善慢性便秘和IBS-C患者的便秘、腹痛、腹胀等症状。
利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的多肽，属于GC-C受体激动剂，具有2种作用机制。利那洛肽能够结合肠上皮细胞表面的GC-C受体，导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate，cGMP)水平升高。细胞内cGMP水平上升激活cGMP依赖的蛋白激酶Ⅱ，导致囊性纤维化跨膜调节因子磷酸化，氯离子通道开放，继而氯离子和碳酸氢根分泌进入肠腔，促进水向肠腔分泌，加速肠道转运。细胞外cGMP升高可以降低痛觉传入神经末梢的敏感性，改善内脏高敏感，进而缓解腹痛。
利那洛肽的口服生物利用度仅为0.1%。Busby等给予11例患者口服利那洛肽290 μg，1次/d，持续治疗7 d后血浆中未检测到可定量浓度的利那洛肽或其主要代谢物MM-419447。肠道是利那洛肽的主要代谢场所，并且在十二指肠和空肠中的代谢比在回肠中更快。在羧肽酶A的作用下，利那洛肽可转化为13-氨基酸的活性代谢产物MM-419447。之后在肠道中经二硫键还原，被降解为小肽和氨基酸，从而丧失其药理活性。有3%～5%的MM-419447在粪便中被排出。
利那洛肽在IBS-C患者中应用的安全性和有效性在两项随机双盲研究中得到了肯定，这两项研究纳入了1604例受试者。试验中，患者随机分入290μg利那洛肽治疗组和安慰剂组，治疗至少12周。结果显示，与安慰剂相比，利那洛肽在患者腹痛和增加完全自发排便次数(CSBMs)方面较安慰剂更有效。
这两项IBS-C研究计划在2012年10月份《美国胃肠病学杂志》发表。进一步开展的两项双盲、多中心临床试验确定了利那洛肽在慢性特发性便秘患者中的安全性和有效性，研究纳入了1272例慢性便秘患者。这两项研究于2011年发表在新英格兰医学杂志，医景医疗新闻(Medscape Medical News)曾对此做过报道。
在这两项研究中，患者随机分入安慰剂组、利那洛肽145μg/d组或利那洛肽290μg/d组。治疗12周后，达到主要终点(每周完全自发的排便(CSBM)≥3次，以及在12周中的至少有9周CSBM比基线增加≥1次)，利那洛肽145μg治疗组达到终点的患者数显著性高于安慰剂组。