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米非司酮具有甾体结构，是一种新型抗孕酮药物，同时具有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素的活性。其在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体，从而产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性，内源性的前列腺素释放，促使LH下降，黄体溶解，从而使依赖于黄体发育的胚囊坏死产生流产。
在无防护性生活或避孕失败后 72 小时内。
空腹或进食2小时后口服米非司酮10mg，服药后禁食1~2小时，成功率70%～80%。
只作为紧急补救措施，不可常规使用。
确认早孕，停经≤49天。
空腹或进食2小时后，口服米非司酮25~50 mg，连服3天，总量150 mg。服药后禁食2小时，第4天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1 mg，或使用其他同类前列腺素药物。
卧床休息1~2小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无妊娠产物和副反应。
研究认为，孕周≥10 周者必须收入院后再行药物流产；孕 8~9 周者以住院药物流产为宜，也可以在门诊观察下行药物流产。
用药方法：
1.顿服：米非司酮200 mg一次性口服，服药前后各禁食1小时，36h、48h服前列腺素。
2.分次服法：米非司酮100mg每天1次口服，连续2天，总量200 mg。首次服要后36~48h使用米索前列醇400μg或阴道给予米索前列醇600μg。
门诊服药者需来院口服米索前列醇。
如无妊娠产物排出，间隔3h（口服）或6h（阴道给药）以后重复给予米索前列醇400 mg，最多用药次数≤4 次。
有内分泌疾病、糖尿病、高血压、青光眼、血液系统疾病、性传播疾病、哮喘、癫痫、胎盘位置异常、肝肾功能异常、宫内节育器和烟酒成瘾者禁止使用该方法。
推荐使用米非司酮200 mg，单次口服，36～48h后阴道用 400~800ug米索前列醇，随后每隔3 h口服米索前列醇 400μg，最多服用4次。
或者，单次口服米非司酮200 mg配伍米索前列醇，每12 h阴道给药400μg（不超过4次）。
目前，甲氨蝶呤仍然是药物治疗异位妊娠的首选。有研究认为，甲氨蝶呤联合米非司酮治疗异位妊娠疗效更好，不良反应更少。目前高质量的较少，部分研究设计本身存在或多或少的缺陷。因此，基于目前的证据尚不足以在临床大规模推广。
稽留流产由于胎盘组织机化，与子宫壁紧密黏连，致使刮宫困难，且晚期流产稽留时间过长易导致DIC。众所周知，处理前需常规查血常规及凝血功能。
可先口服炔雌醇或肌注苯甲酸雌二醇，提高子宫肌对缩宫素的敏感性。在此基础上，子宫＜12孕周者行刮宫术；子宫＞12孕周者，可给于米非司酮+米索前列醇或戊酸雌二醇，促使胎儿、胎盘排出。
有研究认为米非司酮联合戊酸雌二醇、米索前列醇治疗稽留流产可提高患者完全流产率，且降低流产失败率及再次清宫率，减少了流产后阴道平均流血量及阴道平均流血时间。
作用机制，米非司酮可作用于蜕膜，导致出血和体内HCG水平急剧下降，继而卵巢黄体溶解，降低体内孕激素和雌二醇水平。蜕膜变性又可引起内源性前列腺素释放并促进宫缩和软化宫颈，有利于孕产物的排出。国内尚未形成权威的指导文件。
每日口服米非司酮 12.5 mg 可作为术前用药或提前绝经使用。
有研究提示，米非司酮 2.5mg/天或5mg/天，连续应用3个月可分别是肌瘤缩小27.9% 和45.5%；也有研究提示米非司酮 2.5mg/天连续应用3个月可使肌瘤缩小37.3%，子宫体积缩小27.4%。
长期应用米非司酮时，由于其拮抗孕激素，可能会导致子宫内膜长期受雌激素的刺激，从而增加增生的风险。
米非司酮为强效孕激素受体拮抗剂，其与孕激素受体的亲和力为孕激素的5倍。每日口服25~100mg米非司酮，可造成闭经从而使异位的内膜病灶萎缩。其副作用相对较轻且无雌激素样作用，也无骨质丢失的风险。
取出IUD前口服米非司酮可有效软化宫颈，缩短手术时间。不同的研究中用法有所差异，多数为口服米非司酮 25mg，2次/天，共服3天后在B超监控下取器。
米非司酮25mg，2次/日，连用3天，或米非司酮200mg，一次顿服；第3或4天阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1粒（1mg），卧床休息2小时，观察阴道出血、腹痛及其它相关副作用情况。
宫颈评分≤4分，米非司酮早50mg，晚25mg，服用两天；或者第一天晚75mg，第二天早75mg。两小时后雷夫诺尔宫腔注射。
米非司酮在妇科恶性肿瘤的应用多处于探索阶段。已有的文献研究资料表明，不同剂量的米非司酮可抑制乳腺癌细胞的生长并促进凋亡；可抑制卵巢癌细胞的代谢；可抑制子宫内膜癌细胞的迁移。