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83915-83-7/赖诺普利的特点与适应证

赖诺普利可用作原料药,直接作用于肾素-血管紧张素系统(RAS),可引起胎儿损伤和死亡。一旦发现妊娠,应尽快停药。

赖诺普利的特点与适应证

结构特点

♦含双羧基(游离)、碱性赖氨酸片段。

♦口服活性低于依那普利,优于依那普利拉。

♦赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

适应证

高血压:

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。

充血性心力衰竭:

本品可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。

急性心肌梗塞:

赖诺普利用于治疗急性心肌梗塞后24小时内血液动力学稳定的患者,能预防左室功能不全或心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如抗栓剂、阿司匹林以及β-受体阻滞剂。

禁忌证

对此产品任何成份过敏者或曾使用ACE抑制剂治疗而引起血管性水肿,以及遗传性或特发性血管性水肿的患者禁用。

药物相互作用

利尿剂

接受本品治疗的患者同时加用一种利尿剂,通常增加其抗高血压的疗效。

已经使用特别是最近使用利尿剂的患者,合用本品时偶然会产生血压过分下降的情况。在开始本品治疗前停用利尿剂,可以减少症状性低血压出现的可能性。

钾补充剂、保钾利尿药或含钾的盐代用品

虽然临床试验显示血清钾通常在正常范围,一些患者出现高钾血症。增加高钾血症风险的因素包括肾功能不全、糖尿病、或合并使用保钾利尿药(如安螺内酯、氨苯碟啶或阿米洛利)、钾补充剂或含钾的盐代用品、或服用增加血清钾的药物(如肝素)。如合并使用上述药物,特别在肾功能受损的患者,可引起血清钾显著升高。如本品与排钾利尿药合用,利尿药引起的血钾降低可获改善。

注意事项

症状性低血压

症状性低血压在无并发症的高血压病人中很少见到。在接受本品治疗的高血压病人中,如存在低血容量的情况,例如:利尿剂治疗、低盐饮食、透析、腹泻及呕吐时症状性低血压更易发生。患有充血性心力衰竭的病人,无论是否伴有肾功能不全,都有曾发生症状性低血压的报道。严重心力衰竭患者(表现为使用较高剂量的袢利尿剂、低钠血症或功能性肾损害),症状性低血压发病机会更高。对于症状性低血压的高风险患者,开始治疗和剂量调整时应给予密切的医疗监护。对缺血性心脏病或脑血管病的患者,其血压过分下降会导致心肌梗死或脑血管意外,应给予上述同样的考虑。

一旦发生低血压情况,患者应仰卧,如需要应静脉输注生理盐水。一次短暂低血压反应不应成为继续用药的禁忌,一旦扩容后血压上升,再用药通常是可行的。

与其他血管扩张剂相同,主动脉硬化或肥大性心肌病患者使用本品治疗应谨慎。

血压正常或较低的充血性心力衰竭病人服用本品会进一步降低血压。这种情况是预料之中的,不须停止治疗。如产生症状性低血压,可能需要减少本品的用量或停止治疗。

急性心肌梗塞时的低血压

急性心肌梗塞病人在用血管扩张剂治疗后有进一步血液动力学恶化的危险时,不能用本品治疗。这些病人收缩压常为100mmHg或更低或伴有心源性休克。在心梗发生后的三天内,若收缩压为120mmHg或更低,应该减少用量。若收缩压为100mmHg或更低,维持量应减至5mg或临时减少至2.5mg。若低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续一小时以上)应该停止使用本品。

用法用量

本品应口服,一日一次。和其他需一日一次服用的药物相同,本品应当在每天大致相同的时间服用。本品的吸收不受食物影响。应根据患者的情况和血压反应个体化调整剂量。

原发性高血压:

本品可单独使用或和其他类型的抗高血压药物联合治疗。

起始剂量

原发性高血压患者常规推荐的初始剂量为每日10毫克。肾素-血管紧张素-醛固酮系统高度激活的患者(特别是肾血管性高血压、低盐或低血容量状态,心功能失代偿,或严重高血压)可能在首次服药后出现血压过度降低。对于这些患者推荐的起始剂量为2.5-5mg,并应在医疗监护下开始治疗。肾功能不全的患者需要更低的剂量。

维持剂量

通常有效的维持剂量为一日一次,一次20mg。一般来讲,如果治疗2至4周内未达到预期的治疗效果,可进一步增强剂量。在长期临床对照试验中使用的最大剂量为一日80mg。

使用利尿剂的患者

初次使用本品有可能出现症状性低血压,这在服用利尿剂的病人中更多见,故需特别注意,因为患者可能会处于低血容量或低血钠状况。在开始使用本品治疗前的二至三天应停止服用利尿剂,对不能停止服用利尿剂的高血压患者,本品的初始剂量为5毫克。应监测肾功能和血清钾,随后视血压情况调整本品剂量。如有必要,可以恢复使用利尿剂。