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盐酸西替利嗪（Cetirizinehydrochloride）的化学名为2-2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐，其为第二代H1受体拮抗剂，具有选择性阻断组胺H1受体的特性，其选择性比特非那丁高，起效比阿司咪唑快，选择性高，作用强而持久，副作用小，是目前国际上最畅销的抗过敏药之一，临床上主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括过敏性哮喘、过敏性鼻炎、非季节性痉挛性鼻炎、慢性荨麻疹、枯草热、眼睛瘙痒的结膜炎等，并可用于儿童。该产品由比利时UCB公司研制，于1987年首次在比利时上市，1996年获得FDA批准，现已在包括中国在内的几十个国家销售，产品前景广阔。国内外有关盐酸西替利嗪的合成主要是以1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪为起始原料，国内有关文献亦报道了以4-氯二苯基溴甲烷和羟乙基哌嗪为原料合成盐酸西替利嗪的方法。
1）4-氯二苯甲酮的制备
向100mL三口反应瓶中加入氯苯(13.51g，0.12mol)和无水氯化铝(16.0g，0.12mol)，搅拌加热至50～60℃，保温1h后，滴加苯甲酰氯(14.06g，0.1mol)，约30min滴毕，升温至100～110℃，保温反应7h，冷却至室温，倒入200mL冰酸水(200mL水+2～5mL盐酸)中，搅拌30min后，静置，抽滤，烘干得粉红色固体产物19.76g，收率91.2%，熔点74～75℃(文献值：74～76℃)。
2）4-氯二苯甲醇的制备
向250mL四口反应瓶中加入无水甲醇100mL，4-氯二苯甲酮(21.66g，0.1mol)，搅拌冰浴下降至－5℃左右，分批加入硼氢化钠(6.06g，0.16mol)，搅拌至内温稳定，在室温下搅拌3h，加入冰水200mL，搅拌10min，抽滤，得淡红色固体，干燥得产物21.86g，收率94.9%，熔点58～60℃(文献值：59～61℃)。
3）4-氯二苯氯甲烷的制备
向250mL四口反应瓶中加入甲苯50mL，4-氯二苯甲醇(21.86g，0.1mol)，搅拌4-氯二苯甲醇溶解，体系呈红色，加入2mL吡啶，滴加二氯亚砜(23.8g，0.2mol)，约30min滴毕，加热至内温70℃，反应约6h，TLC确定反应终点，搅拌降至室温，加入200mL水洗去未反应完的二氯亚砜，分出有机层，用100mL饱和碳酸氢钠溶液洗，然后再用100mL饱和食盐水洗有机层至中性，分出有机层，加入适量的无水硫酸镁干燥，抽滤，旋干甲苯，得红棕色液体22.52g，收率95.0%。
4）4-氯二苯基甲哌乙醇的制备
向250mL四口反应瓶中加入DMF100mL，N-羟乙基哌嗪(0.3mol，39.1g)，碳酸钾(27.6g，0.2mol)，碘化钾(16.6g，0.1mol)，室温搅拌下滴加4-氯二苯氯甲烷(23.71g，0.1mol)，30min滴毕，升温至内温70℃，体系呈红色，保温反应约6h，TLC确定反应终点，搅拌冷却至室温，抽滤，加入到300mL水中洗去过量的N-羟乙基哌嗪，用甲苯100mL×2萃取，合并有机层，用质量分数10%盐酸提取，分出水层，用质量分数10%的氢氧化钠溶液调节pH=10～11，此时体系浑浊，有油状液体析出，用甲苯50mL×2提取，合并甲苯层，适量无水硫酸镁干燥，旋干甲苯，得红色黏稠液体18.71g，收率56.5%。
5）盐酸西替利嗪的合成
将25g4-氯双苯基甲哌乙醇溶于40mLDMF中，室温搅拌至溶解，加入10g氢氧化钾，室温搅拌1h，10℃下缓慢加入20g氯乙酸钠，1h加毕，在室温下保温反应6h，TLC确定反应终点，加入125mL水稀释反应液，调节pH=8～10，用适量乙酸乙酯萃取，分液，水层用稀盐酸调节pH=1～2；再用适量甲苯萃取，分液，水层用质量分数10%氢氧化钠溶液调节pH=4～5；然后用适量二氯甲烷萃取，分出有机相，加入适量活性炭加热回流脱色15min，过滤，滤液用适量无水硫酸镁干燥，过滤后母液蒸馏去除二氯甲烷，加入适量盐酸溶液旋干成盐，用丁酮重结晶后，抽滤，真空干燥得白色固体产物29.32g，收率85.0%。
6）盐酸西替利嗪的精制
取20g粗品溶于60mL纯水，用质量分数10%的氢氧化钠溶液调节pH≈11，析出白色固体，抽滤，滤饼溶于60mL纯水，用质量分数10%的盐酸溶液调节pH=8～9，体系呈红色，用乙酸乙酯60mL×2萃取，水层用质量分数10%盐酸溶液调节pH=1～2，体系由红色液体变浑浊又变为红色液体，用甲苯60mL×2萃取，水层用质量分数10%氢氧化钠溶液调节pH=4～5，体系由红色液体变浑浊，用二氯甲烷60mL×2萃取，水相澄清，分出有机相，加入适量无水硫酸镁干燥，抽滤，加入2g活性炭加热回流30min，抽滤，取滤液旋干，得到泡沫状固体，加入40mL水+20mL盐酸旋干成盐，用丁酮溶解，静置析晶，抽滤，60℃真空干燥箱干燥，收率70%。
西替利嗪为一种具有多种抗过敏机制的哌嗪的衍生物，是羟嗪代谢产物，西替利嗪以其较独特药理的作用、显著临床的疗效与较少副作用等优点已经成为第二代抗组胺药中较为突出的药物。现有的临床资料已证实，羟嗪的抗组胺作用主要的活性成分为西替利嗪，在口服羟嗪后约60%的羟嗪侧链在氧化后会代谢成为西替利嗪，在给予单次剂量羟嗪25mg进行观察，羟嗪在约2h达到血浆峰值的浓度，4h左右西替利嗪达到血浆峰值的浓度。
1）抗组胺作用
西替利嗪对于H1受体有高度选择性，西替利嗪为羟嗪中的抗组胺作用最主要的成分，其具有高特异性阻断H1受体，对于H1受体选择性要优于其他的临床常抗组胺药物，因此认为西替利嗪具有较强抗组胺的作用。现有的临床资料表示西替利嗪可以强力的拮抗由组胺所导致的支气管痉挛，并有效的降低组胺导致的气道的高反应性，即可判定西替利嗪可以通过阻隔气道内H1受体来达到拮抗气道的变应性炎症效应。
2）抑制气道内的炎性细胞聚集与浸润
以嗜酸性的细胞为主导的炎性细胞于气道内聚集与浸润为气道变应性的炎症中重要的特征。所以西替利嗪可以抑制气道内嗜酸细胞为主导的炎性细胞的聚集与浸润，这对于过敏性哮喘抗炎性的治疗与改善预后具有重要的意义。
3）抑制肥大性细胞脱颗粒的反应
经过动物实验后表明，高浓度的西替利嗪可以有效抑制P物质所诱发豚鼠腹膜的肥大细胞脱颗粒的反应。在近年来临床治疗证实西替利嗪还具有抑制IgE诱导人嗜碱细胞脱颗粒的反应，西替利嗪类似的色甘酸钠肥大细胞膜的保护作用可能是其抗气道变应性的炎症及防治哮喘的主要机制
4）抑制迟发相哮喘反应
现有的研究资料发现西替利嗪可以有效的抑制因变应原诱发的IgE所介导的迟发性皮肤的过敏反应。西替利嗪可以有效的抑制迟发性哮喘的反应，给予哮喘患者口服较高的剂量西替利嗪（每日两次，每次15mg），患者在口服1周后不但可以有效的阻断因变应原诱发速发相的哮喘反应，并且可以积极的阻断迟发性哮喘反应。
西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹引起的对症治疗。
禁用于对本品的任何成分过敏者。禁用于严重肾功能损害的患者(肌酐清除率小于10ml/min)。
偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、肠胃不适。在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。
(1)在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度0.9g/L)，但是必须小心。
(2)可能影响人的机敏性和反应时间，服用药物后请勿驾驶或操作机械。
(3)孕妇及哺乳期妇女用药：不应给怀孕头3个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。
至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂(安眠药)或茶碱时要小心。
推荐成年人和2岁以上儿童使用。
(1)成年人：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。
由于症状通常在晚间出现而服药，故建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。
若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服1次，每次5mg。
(2)儿童
6～12岁的儿童，每日1次10mg或每次5mg，每日2次。
2～6岁的儿童，每日1次5mg或每次2.5mg，每日2次。
1～2岁的儿童，建议1～2岁的儿童服用滴剂，早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，约5滴)。
1岁以下的儿童，如需使用，请服用滴剂产品，谨遵医嘱。
(3)老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
(4)肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
(5)肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。
片剂：10mg。滴剂：20ml∶0.2g；5ml∶50mg。糖浆剂：120ml∶0.12g。
[1] 盐酸西替利嗪的合成工艺综述
[2] 盐酸西替利嗪的合成工艺改进
[3] 浅析西替利嗪的药理作用及临床应用
[4] 江苏省基本药物增补药物处方集