834-28-6 / 盐酸苯乙双胍

盐酸苯乙双胍
【概述】盐酸苯乙双胍(phenformin hydrochloride)是一种双胍类降血糖药,对胰岛功能正常或丧失的糖尿病人均有降糖作用,对正常人无效。适用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，盐酸苯乙双胍可以降低病人血糖，还能够减轻体重和高胰岛素血症的效果。如果将其与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。目前，有些国家已将此药物禁用。由于此药疗效确切，廉价易得，所以易被掺入中药降糖制剂中,误导患者,严重影响了用药安全。
【理化性质】
外观与性状： 白色粉末
密度：1.24 g/cm3
熔点：175-178ºC
沸点：413.7ºC at 760 mmHg
闪点：204ºC
【药理作用】
为双胍类口服降糖药。其降血糖的作用机制主要为提高脂肪组织摄取葡萄糖的量，并不能促进胰岛素的分泌，使肌肉组织无氧酵解率增加，从而提高对葡萄糖的利用率;对抗胰岛素因子也有拮抗作用;可抑制肝糖原异生，减少葡萄糖的生成;阻碍消化道对葡萄糖的吸收，最终使血糖浓度降低。此外，本品还可抑制机体释放胰高血糖素。
【药代动力学】
口服后可以迅速吸收，生物利用度60%，血浆蛋白结合率为20%，药效可持续6～8小时，半衰期为3～5小时。本品主要在肝脏代谢，约1/3会以代谢物的形式经肾排出。
【适应证】
可用于成年非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病，可与胰岛素合用控制血糖，可减少胰岛素用量。可利用其抑制食欲及抑制肠对葡萄糖的吸收作用，而减轻肥胖型糖尿病患者体重。
【药物相互作用】
1. 能够加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，可致出血倾向。
2. 与胰岛素合用，降血糖作用加强，一同使用时应减少胰岛素剂量。
【不良反应】
1．恶心、呕吐、腹泻、口有金属味；
2．会有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹等症状；
3．可减少肠道对维生素B12的吸收量，使血红蛋白减少，产生巨幼细胞性贫血，也可引起吸收不良；
4．发生乳酸酸中毒，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
【注意事项】
1. 应用本品后，体内葡萄糖无氧酵解反应增加，乳酸生成量增大，进而引起严重的乳酸性酸血症，死亡率为50%。
2. 充血性心衰、肝肾功能障碍、糖尿病并发酮症酸中毒，以及急性感染者禁用。妊娠期妇女应用本品时应权衡利弊。
3. 如果出现严重胃肠道不良反应，应减少本品用量或停用本品。
4. 治疗过程中，首次给药须密切观察，谨防低血糖、昏迷及酸血症的发生。
5. 若服用本品的同时饮用含醇的饮料，可引发酸血症、腹痛，以及体温过低。
【禁忌】
1．Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；
2．糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)；
3．维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者；
4．严重心、肺疾病患者；
5．酗酒者；
6．已知对本品过敏者；
7．静脉肾盂造影或动脉造影前；
8．全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
【主要参考文献】
1. 方卢秋等.NBS-荧光素体系流动注射化学发光法测定盐酸苯乙双胍[J]. 分析测试学报,2004,23(2)：20-22.
2. 李冰等. 中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别[J]. 山东大学学报(医学版),2006,44(8):843-845.
3. https://drugs.medlive.cn/drugref/html/1999.shtml