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1953年，首次报道植物甾醇具有降低人体胆固醇的作用。随后，研究人员开发出一种名为cytellin的植物甾醇类药物，用于缓解胆固醇升高。迄今，诸多研究表明摄入一定水平植物甾醇可有效改善机体胆固醇代谢，降低血液总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量，且不影响高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）或脂溶性维生素浓度。在补充植物甾醇降低血液胆固醇的几十项人体实验中，仅有一项研究结果呈阴性，且可能与受试者的低脂膳食有关。
目前，关于植物甾醇降低胆固醇的准确机制尚无定论，而可能的机制主要包括以下几方面：
①植物甾醇侧链位置的20R构象易在分子顶部及底部形成平表面，使其具有多重疏水性，且疏水性大于胆固醇。因而，植物甾醇在肠腔内可通过竞争作用降低胆固醇与胆汁酸微粒的结合能力，使胆固醇不能被运送至小肠微绒毛的吸收部位，以抑制胆固醇吸收。
②植物甾醇能够上调肠上皮细胞ATP结合蛋白转运盒A1转运体的表达丰度，促进小肠细胞对胆固醇的分泌，使胆固醇从肠道排出而不进入血液循环。
③补充植物甾醇有助于促进组织低密度脂蛋白受体的表达，提高机体对血液LDL-C的清除能力，调节胆固醇运输。
当细胞内自由基产生过多或自由基清除能力不足时，会导致细胞及组织氧化还原稳态失衡，并造成氧化损伤。动物试验及临床研究表明，感染、炎症反应、血管疾病、自身免疫疾病、肿瘤、衰老等功能性障碍和疾病的发生均与氧化应激有着密切关系。通过检测植物甾醇及其成分对氧化型亚油酸甲酯的还原能力，发现植物甾醇、菜油甾醇及β-谷甾醇的抗氧化能力相近，而豆甾醇的抗氧化能力较弱；同时，植物甾醇能够减少β-亚麻酰-γ-棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体膜中α-生育酚的氧化与消耗。在煎炸过程的初始阶段，植物甾醇可阻抑菜籽油的氧化。有研究也证实，β-谷甾醇具有清除羟自由基和抑制超氧阴离子产生的作用，且抗氧化活性与其在猪油中的浓度呈正相关性。因而，植物甾醇被认为是一种温和的自由基清除剂，这一定程度地解释了植物甾醇在维持细胞膜稳定性、抑制炎症、防治动脉粥样硬化及抗癌等方面的积极作用。
植物甾醇具有抗炎、抗感染以及抑制细菌和真菌繁殖等作用，其抗炎作用也是较早被发现的功能之一。在大鼠角叉菜胶性足水肿模型的研究中首次证实了β-谷甾醇良好的抗炎作用。另外，有研究表明，日粮中添加2%植物甾醇可显著提高松节油刺激ApoE敲除大鼠干扰素γ(interferongamma，IFN-γ)与白介素2(interleukin2，IL-2)的产量，而不影响白介素4(interleukin4，IL-4)和IL-10的分泌；在野生型小鼠中，植物甾醇也可促进松节油刺激下IL-2的产生，但对IFN-γ、IL-4和IL-10均无明显影响。对小鼠哮喘模型的研究发现，植物甾醇能减轻小鼠肺部嗜酸性粒细胞浸润和黏液分泌过多的现象。
此外，β-谷甾醇葡萄糖苷也具有较强的抗炎作用，能够抑制免疫应激下RAW264.7小鼠巨噬细胞TNF-α、白介素1β(interleu⁃kin1beta，IL-1β)和IL-6的产生。另外，有研究发现20μg/ml豆甾醇预处理可显著降低软骨细胞退化过程中基质金属蛋白酶的表达水平，抑制促炎介质前列腺素E2分泌。
总的来看，植物甾醇发挥免疫调节作用的可能机制：①植物甾醇的降胆固醇作用有助于减少LDL的氧化，避免炎性细胞在动脉内膜的募集，进而降低了炎性细胞因子与活性氧的产生；②植物甾醇可降低NF-κBp65蛋白的磷酸化水平，抑制NF-κB的核移位能力及其在细胞核内的DNA结合能力；③植物甾醇也能作为一种配体与肝X受体等核受体结合，从而影响细胞和组织的天然免疫反应；④植物甾醇嵌入细胞膜结构后会影响白细胞功能，并通过抑制补体途径发挥免疫调节作用。
植物甾醇作为一种甾体化合物，其化学结构与类固醇相似，是类固醇激素的合成前体，在体内表现出一定的激素活性。植物甾醇可能通过改变胆固醇的生物利用率或调节某些代谢酶活性，从而影响了性腺组织合成类固醇激素的能力。有研究表明，β-谷甾醇具有类雌激素作用，且倾向于与雌激素受体β结合。以斑马鱼为研究对象，使用10μg/l植物甾醇（含80%β-谷甾醇、少量β-二氢谷甾醇和油菜甾醇）进行了为期3个月的干预发现，植物甾醇可以诱导雄性个体卵黄蛋白原的产生，表明植物甾醇在动物体内具有类雌激素作用。另外，有研究发现提取自人参中的植物甾醇物质人参皂苷Re可通过非基因组作用影响性激素受体功能，促进NO释放，激活心脏钾离子通道，从而降低缺血再灌注损伤的发生风险。不过，在蛋鸡日粮中添加植物甾醇并未表现出显著的类雌激素功能。上述结果表明，植物甾醇的类雌激素作用可能受甾醇种类、摄入剂量、给予方式、受试动物发育阶段及物种等因素的共同影响，其机制有待于进一步研究。
此外，植物甾醇具有调节机体甲状腺功能的潜力。以每天5mg/kg植物甾醇量经口服连续饲喂小鼠21d，发现植物甾醇可明显提高血清甲状腺素含量。有研究也证明了这一点，每天饲喂25mg植物甾醇显著提高了雄性大鼠血清总甲状腺素、总三碘甲状腺原氨酸和游离三碘甲状腺原氨酸水平，提示植物甾醇对调节大鼠甲状腺分泌功能有积极作用。鉴于甲状腺激素在调节机体胆固醇代谢中的重要作用，上述研究结果也进一步解释了植物甾醇降低胆固醇的潜在机制。
胆固醇是哺乳动物细胞膜的重要成分之一。体外研究发现，当细胞膜中的胆固醇被植物甾醇替换后，其生物学功能会随之发生改变，并影响细胞信号的传导能力与膜结合酶类的活力。在出血性卒中动物模型的研究中发现，饲喂高剂量植物甾醇会引起红细胞膜胆固醇的置换，导致细胞可变形性与渗透脆性升高。不过，在人体试验中，以1g/(1000kcal·d)的剂量连续4周补充植物甾醇对红细胞渗透脆性并无明显影响。
1985年，日本学者开发了一种由植物生长激素、可在水中形成分子膜的脂质以及植物甾醇（以谷甾醇为主）组成的新型饲用促生长剂，并取得了专利。这种促生长剂的性质较为稳定，不易受温度和消化酶的影响，能够克服传统植物类生长激素不稳定、易失活的弱点，故在当时被用于蚕和鱼类养殖。随后，在大鼠试验上也证实植物甾醇具有调节动物生长的作用，且对应激大鼠生长的改善效果更为显著。时至今日，植物甾醇因其提高动物生产性能、改善畜禽产品品质等功效，已被广泛用于饲料领域。
研究表明，植物甾醇与脂质结合形成的甾醇核糖核蛋白复合体具有促进动物蛋白质合成作用。通过与靶细胞受体结合，植物甾醇能够激活基因转录活性，促进mRNA合成与蛋白质翻译效率，达到调节生长及相应的生物效应。同时，植物甾醇的类激素作用有助于调节垂体与肝脏功能，促进生长激素和胰岛素样生长因子的分泌，从而促进机体发育。另外，有研究发现植物甾醇可通过调节能量代谢和磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B信号通路，促进骨骼肌蛋白质合成，并抑制蛋白质降解，提高骨骼肌蛋白质含量，进而发挥促进骨骼肌生长、改善骨骼肌功能的作用。
植物甾醇在医学与食品科学上具有较为广泛的生物学功能。在动物生产上，科学使用植物甾醇能促进动物生长、改善机体健康、提高畜产品质量，对于降低养殖成本、提高经济效益具有积极作用。作为一种功能性添加剂，植物甾醇在饲料工业中具有广阔的应用前景。目前，关于植物甾醇改善动物生长与健康方面的作用机制、有效剂型和剂量、吸收效率及应用技术尚未完全阐明，还需做大量而深入的研究，为其科学合理应用奠定基础。