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甾醇在自然界中分布极广,虽含量不多, 但它具有很高应用价值。自从在谷物中发现谷幽醇、豆街醇以来, 人们对植物甾醇进行广泛深入研究, 特别是上世纪6 0 年代以来, 在理论研究和生产技术、应用等方面取得重大进展。目前, 植物甾醇在载体药物合成、化妆品动物生长剂、植物生长激素等方面得到广泛应用。由于甾醇属于天然物质,本身无毒性,且具有乳化性、稳定性等特点,因此,引起各国科学家对甾醇开发应用重视[1]。
甾醇(sterol)是一类存在于自然界中的甾族化合物(steroid),虽含量不多,但它具有很高应用价值[2]。因其呈固态又称固醇 它属于大分子醇类。它是油脂中不皂化物的主要成分根据来源的不同,可以将甾醇分为三大类,即动物甾醇、植物甾醇和菌甾醇 。其中.植物甾醇,又称植物固醇(phytosterols or plantsterols,PS)属于植物性甾体化合物.它是植物细胞的重要组成成分.也是一种植物活性成分。其是存在于植物中的天然活性物质,在植物油、种子和坚果、谷类以及豆类中含量最为丰富。植物甾醇代表了植物代谢的一个终产物,它是植物体内构成细胞膜的成分之一.也是多种激素、维生素D及甾族化合物生物合成的前体。植物甾醇的结构与胆固醇相似,是3 位羟基的甾体化合物,以环戊烷全氢菲为主体骨架,占四环三萜类化合物的大部分。植物甾醇有游离型和酯化型两种,酯化型植物甾醇更易溶于有机溶剂,其吸收利用率与游离型相比,约提高5倍,其功能作用也更加广泛[3] 。游离型植物甾醇在油脂中含量较多,最常见的包括:D一谷甾醇、谷甾烷醇、菜油甾醇、豆甾醇、燕麦甾醇、芦竹甾醇、甲基甾醇和异岩藻甾醇等。而在谷类食物中以酯化型植物甾醇为主,常见的有:D一谷甾醇阿魏酸酯、豆甾醇阿魏酸酯等" 。在已发现40种较为主要植物甾醇中,含量较大的是谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。
因动物自身不能合成植物甾醇.人体内的植物甾醇均来自食物。植物甾醇的安全性很高[4].到目前为止.动物试验中尚未发现因植物甾醇而引起的任何毒性反应.对人体健康也无任何不良影响。植物甾醇对人的健康的作用:目前全球针对于植物甾醇的研究已证明了植物甾醇在降低血液胆甾醇含量、抑制肿瘤、防治前列腺肥大、抑制乳腺增生和调节免疫等方面都有重要作用[5]。
2.1 抗癌作用
近年来,植物甾醇的抗癌作用引起了人们极大的关注。研究表明.植物甾醇有抗癌特性和作为免疫系统调节器特性[6]。目前初步建立的植物甾醇抗癌机制主要包括其对细胞膜的作用[7],诱导肿瘤细胞凋亡,影响细胞信号转导途径『lo1.影响免疫系统和对性激素的调节作用[8]等。为甾醇类化合物的综合利用及新型高效低毒抗癌药物研制提供了新的药物前体。
李红星等[9]人研究了几种植物甾醇类衍生物对人类癌细胞系增殖的影响.研究表明.实验中所用的3种植物甾醇衍生物对人肝癌细胞系HepG2和人乳腺癌细胞系MCF一7的生长具有明显抑制作用,且呈现一定的对浓度和时间的依赖效应。并具有诱导细胞凋亡的功能。
2.2 抗氧化作用
尽管抗氧化剂的研究进展很快,但目前限制抗氧化剂合理应用的瓶颈在于抗氧化剂组分自身的稳定性及新发现的抗氧化成分在体内代谢和作用环节的明晰。
近来.相继有报道表明,许多植物甾醇具有抗氧化能力,这起因于发现橄榄油、玉米胚芽油、小麦胚芽油等能使红花籽油在煎炸条件下保护其脂肪酸不发生氧化降解。在同等条件下,其他常见植物甾醇即B一谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇要么不具抗氧化活性,要么有轻微助氧化作用[10]。
2.3 类激素功能
由于植物甾醇在化学结构上类似于胆甾醇.对防治前列腺疾病和乳腺疾病有较好的作用,植物甾醇在肝脏、肾上腺、卵巢、睾丸等脏器中含量较高提示其可能被用作甾醇激素前体。 许多学者认为,植物甾醇在化学结构上类似于类固醇,是类固醇激素的合成前体,在体内能表现出一定的激素活性 并且无激素的副作用[11]。研究表明,植物甾醇对雌鼬血浆中雌二醇和促黄体素有不同程度的提高作用。
2.4 消炎退热
植物甾醇的抗炎症作用也是较早被发现的功能之一,研究证明B一谷甾醇有类似于氢化可的松和强的松等的较强的抗炎作用,豆甾醇也有一定的消炎功能.但均无可的松类的副作用,因而可作为辅助抗炎症药物而长期使用。它还有类似于阿司匹林类的退热镇痛作用,这些在临床上都已引起广泛关注。植物甾醇还有免疫调节、凋节生长、抗病毒等作用。另外 S.ELallv&D.Owens&G.H.Tomkin[12]进行了糖尿病人食用谷甾醇的实验和研究.关于这项研究表明.患者可以长期将谷甾醇作为膳食补充剂.糖尿病患者食用比较安全.对血糖无显著影响。
2.5 降胆固醇作用
人们最早认识植物甾醇的功能作用是从其降低血液中胆固醇含量的研究开始的。通过对人体实验观察.摄入谷甾烷醇和谷甾醇后.胆固醇吸收率分别下降85%和50% 并证明了植物甾醇对高脂血症有辅助治疗效果。另外还有研究证明,植物甾醇的不同服用方式(一次服或分三餐服)降脂效果几乎相同。Hallikainen[13]等Pl在高胆固醇血症人群中发现的植甾醇降胆固醇作用具有剂量依赖关系一致。植物甾醇降胆固醇机制:植物甾醇降低胆固醇的作用机制目前尚未完全阐明,可能有以下几点:( 1) 低吸收机制:植物甾醇在消化道与胆固醇形成混合结晶,使其沉淀下来,呈不溶解状态而排出体外,因此不能被吸收;( 2) 阻碍胆固醇溶于胆汁酸机制:胆固醇能溶解于小肠内腔的胆汁酸微胶束—主要由胆汁盐和磷脂组成,而由于植物甾醇的疏水性大于胆固醇,可能替代胆汁酸胶束中的胆固醇,造成微胶束中胆固醇的浓度下降,使之不能运送到达小肠微绒毛的吸收部位;( 3) 竞争结合位点机制:在小肠微绒毛膜吸收胆固醇时植物甾醇与其相互竞争结合位点,阻碍胆固醇的吸收;( 4) 植物甾醇可能阻碍小肠上皮细胞内胆固醇的酯化速度,从而减少胆固醇从乳糜微粒的排出量,促进胆固醇的异化, 增加胆汁酸的排泄;( 5) 可能改变动物和人体肝脏乙酸辅酶A 和胆固醇7- α- 羟基化酶的活性;( 6) 抑制催化胆固醇代谢转化酶的活性;( 7) 可能竞争结合胆固醇受体[14]。(备注:北京大学关于植物甾醇降低胆固醇的研究报告已发表,也是欧美专家认可的即“占位原理”)。
2.6 促进动物生长,增进健康作用
植物甾醇和植物生长激素与能在水中形成分子膜的脂质结合,生成植物激素一植物甾醇一核糖核蛋白,这种复合物具有促进动物性蛋白质合成功能;且增强原植物激素对环境温度、动物体温和体内分解稳定性,因而是一种新型的动物生长激素。其中,植物甾醇主要指B一谷甾醇,同时也包括菜油甾醇和豆甾醇。
2.7 植物甾醇其它功能
动物和人体试验均表明,植物甾醇可抑制化学物质诱导肿瘤。大鼠饲用含0.3% 13-谷甾醇,可明显降低甲基亚硝胺诱导结肠上皮细胞增生速度,从而抑制异变基因表达。流行病学研究显示,高植物甾醇饮食人群结肠癌患病危险性较低;同时,B一谷甾醇对防治皮肤鳞癌也有较好功效。良性前列腺肥大(BPH)是50岁以上老年男性常见病。主要是由于前列腺内睾酮经0【一还原酶转换成更强效雄激素双氢睾酮(DHT),因此寻找 还原酶特异抑制剂是逆转良性前列腺增生及改善其症状有效途径。从天然植物开发治疗BPH药物近年在国外成为热点,如南瓜籽和西葫芦种子所含甾醇以△一7为特征,△一7甾醇在抑制BPH、调节脂肪腺体分泌方面具有很好功效。在德国,植物甾醇已被应用于治疗前列腺瘤。
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