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更昔洛韦为核苷类抗病毒药,可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的 DNA中，从而抑制DNA合成。该品由美国Syntex公司推出，于1988年批准上市，为治疗巨细胞 病毒感染的首选药物。在国外，更昔洛韦的适应证为免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗，亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒血清试验阳性艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
国内注射用更昔洛韦仿制药的产品说明书所明确的适应证，除免疫功能低下患者、巨细胞视网膜炎的预防和治疗外，还适用于乙肝、带状疱疹、EB病毒感染等多种情况。我国目前上市剂型主要为粉针剂，也有少量口服制剂。
一种更昔洛韦制备方法，它包括如下步骤：
(1)将40kg更昔洛韦缩合物7位异构体、3.0kg对甲苯磺酸、400kg溶剂一DMF、77kg1,3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷、60kg二乙酰鸟嘌呤投入1000L反应釜中，加入40kg醋酐，于80～140℃条件下保温3～5h并搅拌,然后蒸馏醋酐，继续于120-130度条件下保温18小时，期间蒸馏2-3次醋酐，使得化学平衡向更昔洛韦缩合物反应；
(2)待所述步骤(1)中反应结束后，减压浓缩蒸除掉醋酐和溶剂一DMF，直至基本无蒸出为止，得残留物；
(3)向所述步骤(2)所得残留物中加入500L乙酸乙酯，然后升温至回流，降温冷却 至0～5℃，保温析晶时间为1-24小时；
(4)将所述步骤(3)所得产物经离心，甩干，得更昔洛韦缩合物粗品二；
(5)向更昔洛韦缩合物粗品二中加入质量为更昔洛韦缩合物粗品的10倍量的甲醇，升温到100℃搅拌2h，然后冷却到60℃压滤，得滤饼三-更昔洛韦缩合物7位异构体和滤 液三继续蒸除甲醇后冷却结晶得更昔洛韦缩合物粗品三；
(6)向所述更昔洛韦缩合物粗品三中加入5％-10％氢氧化钠水溶液，升温至至80 ℃，水解2h；
(7)将所述步骤(6)水解后的溶液调节PH到中性，加入活性炭升温接着溶清，脱色过滤，结晶，离心，烘干得到更昔洛韦粗品；
(8)将所述更昔洛韦粗品与DMSO和DMF的混合溶剂一起投入到反应釜中，升温到 100℃搅拌2h，然后冷却到60℃压滤，得滤饼一-更昔洛韦7位异构体和滤液一-9位更昔洛韦，所述DMSO和DMF的混合溶剂的用量为更昔洛韦粗品的10倍量；
(9)将滤饼一和滤饼三重新加入到所述步骤(1)中的缩合反应中；
(10)将滤液一继续冷却至0℃，保温5h，离心得纯品更昔洛韦。
注射液处方：
工艺过程：
其制备方法为：
(1)注射用水搅拌下加入1/10更昔洛韦量的氢氧化钠，搅拌使溶解，将处方量的更 昔洛韦慢慢倒入，搅拌使完全溶解。用氢氧化钠调节pH值至11.2。
(2)加入0.3％(w/v)的活性炭搅拌10分钟，不加注射用水至全量，过滤循环15分 钟，取样检测含量、pH值合格后，用三合一设备制塑料PP安瓿、灌装、封口。于115℃灭菌30分钟。灯检合格后包装，检验。
1.缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。 2.在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。
再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时（6-24小时）。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。 3.更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成： （a）竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上。（b）三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08mcM（0.02ug/mL）-14mcM（3.5ug/mL）。
适用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人，以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。
标准剂量：盐酸缬更昔洛韦片口服给药，应与食物同服(参见药代动力学特点－吸收)。盐酸缬更昔洛韦片可迅速大量的转化成更昔洛韦。以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍，因此应严格遵守以下所述的盐酸缬更昔洛韦片用量和用法说明。
以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1：1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人，应被告知：如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片，有药物过量的危险。（参见用量用法，药物过量）。在治疗过程中建议监测全血细胞计数和血小板计数。有严重白细胞减少，中性粒细胞减少，贫血和/或血小板减少的病人，建议采用血细胞生长因子治疗和/或考虑暂停服药。对肾功能不全的病人，需要按照肌酐清除率调整剂量。
[1]CN201610008835.0 一种更昔洛韦制备方法
[2]盐酸缬更昔洛韦片说明书
[3]CN201610792340.1 一种更昔洛韦注射液及其制备工艺