81846-19-7 / 曲前列尼尔的不良反应

肺动脉高压(PAH)是以肺血管阻力增加导致右心衰和死亡的一类进展性和致死性疾病。曲前列尼尔是一个稳定的前列环素类似物，用于治疗PAH。

用途

曲前列环素注射溶液为一种通过皮下或静脉注射的前列线环素类似物，用于治疗世界卫生组织第1组PAH患者，以减少与运动相关的症状并提高运动能力。其适用于患有纽约心脏学会（「NYHA」）功能分类第二、三或四级的PAH严重患者。

药理作用

曲前列尼尔的主要药理作用包括舒张肺血管，抑制血小板聚集及平滑肌细胞增生，可通过皮下、静脉、吸入和口服给药。临床研究表明,曲前列尼尔能够改善PAH患者临床症状和活动耐量,提高生活质量。

不良反应

曲前列尼尔常见的不良反应(AEs)包括头痛、皮肤潮红、颌痛、腹泻等；皮下给药时注射部位反应较常见。

药代动力学

曲前列环素是一种室温下稳定性较好 的 PGI2 类似物，半衰期约 4 h，可通过皮下、静脉、吸 入或口服等多种途径给药。2002 年，美国 FDA 首先批 准皮下注射曲前列环素，用于治疗 PAH。此种给药方式 常见的不良反应是注射部位疼痛。Sadushi-Kolici 等随访 111 例严重 PAH 患者时发现，皮下注射曲前列环素，可使患者的 9 年生存率达到 57%。基于与皮下注射的 生物等效性，2005 年美国 FDA 批准静脉注射曲前列环素，用于治疗不能耐受皮下注射的 PAH 患者。2009 年， 美国 FDA 批准雾化吸入曲前列环素，用于治疗 PAH。

Tapson 等对 354 例已经接受 ET 受体拮抗剂（ERA） 或 5 型磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5i）治疗的 PAH 患者 进行的临床研究发现，口服曲前列环素，可改善患者的运动耐量，但并无统计学意义。而 Jing 等 对 349 例未接受过 ERA 和 PDE-5i 治疗的 PAH 患者进行的临床研究发现，口服曲前列环素，可显著改善患者的运 动耐量，且安全有效。尽管存在上述争议性的结果， 2013 年美国 FDA 还是批准了口服曲前列环素，用于治疗 PAH。曲前列环素是目前唯一 4 种给药方式均被美 国 FDA 批准用于 PAH 的药物。