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氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)是由美国陶氏益农化学公司开发的有机杂环类除草剂,是一种典型的激素类除草剂,能被植物叶片与根迅速吸收,在体内快速传导。市场上,一般95%氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)为原药,适用于小麦,大麦,玉米,葡萄,果园,牧场,林地,草坪等地防除阔叶杂草。氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)作为一种含氟高效,低毒,低残留的除草剂,国外报道较多,国内报道较少。
氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)纯品为白色结晶体,无臭味,熔点56~57℃。农药原药含量一般为95-98%,具有肥皂气味。能溶解于丙酮(62g/L,25℃)、甲醇(250g/L,25℃)、二氯甲烷(426g/L,25℃)等多种极性有机溶剂,不溶于水(25℃水中饱和浓度约为0.9ppm),辛醇与水分配系数为6140:1。由于氟草烟呈现较强酸性(pKa值为2.94),在与其他除草剂互配时容易导致其他有效组分的分解,因此在作为组合物使用时通常使用的是氟草烟酸的仲辛酯衍生物(通常简称为氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)。
实际上,虽然表面上使用的氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯),本质上还是使用的氟草烟,因为氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)被植物吸收到体内,经过代谢降解为氟草烟,来达到除草的效果)。氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)是内吸传导型苗后除草剂,药后很快被植物吸收,使敏感植物出现典型激素类除草剂的反应,植株畸形,扭曲。温度对除草剂的最终效果无影响,但影响其药效发挥的速度一般在温度较低时药效发挥较慢,可使植物中毒后停止生长,但不立即死亡,温度升高后立即很快死亡。适用于小麦、大麦、玉米、葡萄、果园、牧场、林地、草坪等地防除阔叶杂草,如猪殃殃、卷茎蓼、马齿苋、龙葵、繁缕、田旋花、蓼、苋等,对禾本科杂草无效。氟草烟作为一种含氟的高效、低毒、低残留除草剂,是当今新型除草剂的开发方向。由于其具有对在茬及后茬作物高度安全;适用期宽,药效快,用量低;可混性好,与多种禾本科杂草除草剂混用可增大杀草谱和提高防除效果。耐雨水冲刷能力强,施效后一小时下雨不影响药效等优点。氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)原药毒性较小,大鼠急性:LD50=2400mg/kg(大鼠经口),小白兔急性LD50>5000mg/kg(兔经皮),大鼠吸入LD50>296mg/m3(大鼠吸入4小时)。
目前,氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)单剂是以每升制剂含200克氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)(折合酸成当量为139克氟草烟酸)的乳油(商品名:使它隆)出售,乳油中氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)含量通常不会太高,这是由于其溶解度的限制。氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)也常与其他除草剂形成混剂使用:可与氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)、溴苯腈、2,4-D丁酯、2-甲-4-氯等混用。玉米田防除鸭拓草、田旋花、马齿苋、小旋花等,每亩用20%氟草烟乳油70-100mL。小麦田,每亩用20%氟草烟乳油50-100mL。葡萄园、果园、牧场每亩用20%氟草烟乳油80-150mL。用药时期:杂:2-4叶期。每亩用药液量15-30kg喷雾。
氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)制备步骤包括:
S1.在反应瓶中称取500mmol的氟化钾,溶于5000ml的N,N-二甲基乙酰胺中,加入0.5mmol的苄基三乙基氯化铵作为催化剂,再加入100mmol的五氯吡啶和5mmol的4A分子筛,升温到120℃反应3h,得到含有二氯三氟吡啶的溶液。
S2.将上述含有二氯三氟吡啶的溶液冷却至10℃下,并于10℃下缓慢滴加30wt%的氨水,TLC检测反应,待二氯三氟吡啶反应完全后,停止反应,分离得到白色固体,即所需药物中间体(产率95.3%)。
S3:在反应瓶中称取50mmol的化合物I,加入2000ml的N,N-二甲基乙酰胺溶解,再加入60mmol的氯乙酸仲辛酯,升温至150℃反应3h,冷却至室温,加入乙酸乙酯萃取,有机相用无水氯化镁干燥,过滤,旋蒸除去溶剂,得到氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)(产率:93.3%)。
[1] (CN107311924)一种药物中间体以及氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)的制备方法
[2] 氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)的合成研究
[3] CN201910118929.7一种含氟草烟仲辛酯(氟草烟1-甲基庚基酯)的除草组合物