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克拉霉素为新型大环内酯类药物,目前临床主要应用于幽门螺杆菌感染、非典型病原体等抗感染治疗,以上病原菌的抗菌药物治疗方案长达数月。
克拉霉素是十四元大环内酯类抗生素。对革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、军团杆菌、弯曲菌、支原体、衣原体、厌氧菌均有较好抗菌作用。本品对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的抗菌作用优于红霉素,明显优于麦迪霉素、麦白霉素及柱晶白霉素。对部分耐红霉素的表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、粪链球菌也具有一定的抗菌活性。对流感嗜血杆菌和对红霉素敏感的粪链球菌的抗菌作用与红霉素相同。对消化球菌、消化链球菌及脆弱拟杆菌的MIC50分别为0.5、0.062及1.0mg/L;MIC90分别为1.5、64及64.0mg/L.对淋球菌、大肠埃希菌及肺炎杆菌的MIC90分别为2.0、>256.0及>256.0mg/L。
克拉霉素口服生物利用度高于红霉素。口服经肠胃道迅速吸收,食物可延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时打血药峰浓度2.2mg/L;每日2次口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度,稳态血浓度平均为2.7~2.9mg/L,主要活性代谢物14-羟基克拉霉素浓度为0.83~0.88mg/L.体内分布广泛,鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。血浆蛋白结合率65%~75%。
单次给药后血消除半衰期为4.4小时;每日2次口服250mg后的原形药物消除半衰期3~4小时,代谢物为5~6小时;每日2次口服500mg后的原形药物消除半衰期5~7小时,代谢物为6.9~8.7小时.经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
本品适用于敏感细菌所致的各类轻中度感染。总的细菌消除率可达87%~90%。
⑴呼吸道感染:对急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性中耳炎、慢性扁桃体炎发作及支气管炎等上呼吸道感染者用本品治疗,痊愈率83%,有效率96%。
⑵泌尿系统感染:对淋球菌尿道炎、急性膀胱炎及非淋球菌尿道炎(宫颈炎)等治愈率为66%,有效率为80%。治疗前列腺炎的有效率可达80%左右。
⑶对疖疮、痈、丹毒、毛囊炎、甲沟炎、脓疱病、及术后切口感染等皮肤软组织感染治疗痊愈率为87%,有效率为95%。
成人:口服,常用量一次250mg,每日2次;重症感染着一次500mg,每日2次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。儿童:口服,体重8~11kg,一次62.5mg,每日2次;体重8~11kg,一次62.5mg,每日2次;体重12~19kg,一次125mg,每日2次;体重20~29kg,一次187.5mg,每日2次;体重30~40kg,一次250mg,每日2次;根据感染的严重程度应连续服用5~10日。12岁以下儿童不用或慎用本品。
1.对红霉素过敏者禁用本品。
2.肝功能减退者慎用本品,严重损害者应注意调整剂量,以免发生肝功能衰竭。