当前位置: 首页 > CAS号数据库 > 8067-24-1 > 8067-24-1 / 甲磺酸双氢麦角碱的临床应用

手机扫码访问本站

微信咨询

8067-24-1 / 甲磺酸双氢麦角碱的临床应用

背景及概述[1]

甲磺酸双氢麦角碱(总碱)为3个麦角碱的双氢衍生物的等量混合物,即甲磺酸双氢麦角考宁(单碱Ⅰ)、甲磺酸双氢麦角隐亭(单碱Ⅱ)和甲磺酸双氢麦角汀(单碱Ⅲ),其中甲磺酸双氢麦角隐亭又有甲磺酸双氢-α-麦角隐亭与甲磺酸双氢-β-麦角隐亭两种异构体。甲磺酸双氢麦角碱因其具有肾上腺素α-受体阻滞作用,扩张脑血管,降低血管阻力,增加脑血流量的药理作用,而在临床上广泛用于改善脑细胞代谢,促进中枢神经系统的传递。甲磺酸双氢麦角碱自问世以来,首先用于周围血管病及高血压的治疗,几年后用于脑 血管障碍及脑功能减退性疾病的治疗。近年,科学家还发现它可改善脑血液循环,有很好 的脑代谢促进作用。甲磺酸双氢麦角碱不仅对爱尔茨默型老年性痴呆有显著疗效,而且对 多梗塞型痴呆也有效;对上述两者混合型老年性痴呆更是首选药物。美国药品食品管理局 认为甲磺酸双氢麦角碱可治疗老年病人的14个症状:头晕、头痛,注意力不集中,记忆 力减迟,缺乏意砍和主动性,情绪忧郁、不安和恐惧感,疲劳感,情绪不定,食欲减退, 与外界脱离,不能照顾自己,日常生活困难以及轻度意识模糊等。尤其令人欣喜的是,长 期服用甲磺酸双氢麦角碱能持续保持显著疗效,而且没有副作用,表明久服本药有延缓衰 老的作用。该药能增强已减退的神经原能量代谢、改善脑部血液循环、激活突触的神经传导功能、 抑制血小板凝聚并防止血栓形成,临床上广泛用于治疗急性缺血性脑血管病、老年性痴呆、 卒中后状态和大脑外伤后遗症、高血压、颈部综合征、外周血管病(血栓闭塞性脉管炎、雷 诺综合征)、血管性视网膜病变、血管性耳蜗病变、偏头痛和其他血管性头痛,取得了很好 的疗效。不良反应小,相对安全,使用方便,且只对病理情况有作用,对正常状态无影响, 值得临床推广应用。

规格[2]

片剂:1mg。口服液:1ml∶1mg。

甲磺酸双氢麦角碱的临床应用

临床应用[3]

脑血管功能不全,老年性脑功能改变或脑血管意外后遗症的各种症状,特别是伴有眩晕、耳鸣等耳蜗与前庭功能障碍及视力障碍。

甲磺酸双氢麦角碱缓释片是由氢化麦角汀、氢化麦角柯宁、α-氢化麦角隐亭和β-氢化麦角隐亭按照比例为3:3:2:1的比例混合而成的。它对DA中DA1和DA2受体具有激动作用,从而可以激动结节-漏斗通路上的DA受体,从理论上可以降低泌乳素水平,这也解释了治疗组8周后泌乳素水平下降的原因。甲磺酸双氢麦角碱缓释片能抑制ATP酶和腺苷环化酶活性,减少ATP的分解,改善脑细胞能力,使神经原的能量增加、电位活力改善。同时还对DA受体和5-HT受体也有影响。另外能阻断α受体,扩张脑血管,改善脑血流。而去甲肾上腺素能系统、胆碱能系统、五羟色胺能系统、DA能系统及GABA能系统对P300电位都有影响。本研究治疗组8周后Cz点波幅较基线出现有统计学意义的升高,可能与甲磺酸双氢麦角碱对脑内多种神经递质均有影响,从而改善认知功能,影响P300的潜伏期和波幅。

然甲磺酸双氢麦角碱缓释片能改善抗精神病药物所致的高泌乳素血症,但是由于激动DA受体的作用较弱,所以下降幅度有限,而且在使用过程中需注意心脑血管的副反应。在临床上可适用于一些轻度泌乳素水平升高的患者,同时还能改善认知功能。

禁忌证[2]

对本品过敏者、严重肝、肾功能不全、急慢性精神病、低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、严重心动过缓及妊娠期妇女。

注意事项[2]

(1)心律稍慢慎用。(2)本品可能会抑制乳汁分泌,不建议哺乳期妇女使用。(3)①本品与抗凝血药合用,可能降低本品的活性。②与降压药合用,可能降低本品的活性及加重低血压反应,两者应避免联用。③与噻嗪类药合用,可加重低血压反应,两者应避免联用。④与多巴胺类药物合用时,可诱导周围血管痉挛,特别是导致肢体远端血管收缩,故不宜与这类药物联用。

用法用量[2]

(1)口服:1次1~2mg,一日3次,12周为1疗程。

(2)静脉注射:一日2~4mg,可引起轻度血压降低。

不良反应[2]

常见心动过缓、血管收缩、恶心、呕吐、腹胀、厌食、视物模糊、鼻塞、呼吸道分泌物增多、呼吸困难及皮疹等。严重者可引起体位性低血压,亦可引起肾病发作。

主要参考资料

[1] 甲磺酸双氢麦角碱治疗利培酮所致高泌乳素血症及对P300的影响

[2] 北京地区医疗机构处方集·西药分册

[3] 高效液相色谱法同时测定甲磺酸双氢麦角碱注射液中3种单碱和总碱的含量

[4] CN200510104388.0甲磺酸二氢麦角碱输液及其制备方法