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氯雷他定(英语:Loratadine),中英文商品名:开瑞坦、克敏能、佳力天(Laritin)、乐敏锭(Lomidine)等,是第二代的抗组织胺药,常用于治疗过敏症状。与和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无明显嗜睡作用。
氯雷他定适用于各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。
药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。因药物结构本身带电,故不可通过血脑障壁,不会造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。
毒理学动物试验未见明显致畸作用。
在推荐用药剂量下,本药未显示明显的镇静或抗胆碱能作用。临床对照试验中,患者可出现以下不良反应症状,但其发生率与安慰剂相似,尚难肯定与本药的关系。
1.发生率高于2%的症状有头疼、嗜睡、乏力、口干。
2.发生率低于2%的症状有:
(1)心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速等。迄今未发现QT间期延长等不良反应。
(2)精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、抑郁、失眠、易怒、性欲下降、眩晕、癫痫、震颤、感觉迟钝等。
(3)呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏等。
(4)肌肉骨骼系统:腿部肌肉痉挛、关节痛、肌痛等。
(5)泌尿生殖系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留、乳房痛、乳腺增生、痛经、月经过多、阴道炎、阳痿等。
(6)消化系统:肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐、牙痛等。
(7)皮肤及附属器:真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、皮肤瘙痒、紫癜、皮疹、风疹、多形红斑等。
(8)其他:脱发、眼睑痉挛、流泪、流涎、潮红、多汗、耳鸣、血管神经性水肿、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、体重增加、过敏反应、光敏反应、病毒感染等。