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头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较好，在临床合理使用下耐药概率较低，副反应发生较少。临床上用于敏感菌所致的严重感染如败血症、脑膜炎、菌血症等，呼吸道感染如肺炎、支气管炎等，耳鼻喉部感染，皮肤及软组织感染，泌尿系统感染，胃肠、胆及腹部感染，骨及关节感染等。
头孢他啶的副反应较少，副反应发生率约为2.5%，并且头孢他啶不影响凝血酶原合成，亦无其它凝血机制障碍发生。其副反应如下：
1、过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。
2、消化道反应少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。
3、血液学改变少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。
4、肝毒性少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。
5、肾毒性少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。
6、中枢神经反应用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。
7、二重感染少数病人长期应用该品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念球菌病（包括鹅口疮、阴道炎等）。
8、少数病人长期应用该品可能引起维生素K、维生素B缺乏。
9、应用该品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应，即病人出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等症状。
10、肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
头孢他啶过量注射时，注射处会出现疼痛、发炎和静脉炎；还会有眩晕、头痛的症状；且有肾功能障碍患者过量使用容易引起癫痫发作。当药物过量时使用出现不良反应时，要立即停药，保护患者的气道通畅；注意监护和维护患者的生命体征、血气、电解质等；对严重过量患者可应用血液透析和腹膜透析清除部份药物。