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米力农为磷酸二酯酶III抑制剂, 通过抑制PDE-III的活性, 减少心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)的灭活, 使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高, 心肌收缩力加强, 而产生正性肌力作用, 同时对血管平滑肌具有正性松弛作用, 可使血管扩张。临床应用于顽固性充血性心力衰竭(CHF)、肺动脉高压(PAH)、心肌病、心脏手术后低心排出量综合征(LOS)、心脏外科术后的急性心衰、调整胰岛素的分泌、重症手足口病等, 围术期小剂量使用米力农可以产生抗炎作用。但临床应用也应该结合其不良反应, 掌握适应证。
米力农的不良反应较氨力农少见。少数有头痛、心律失常、无力、血小板计数减少等症状。过量时可有低血压, 心动过速。对于患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症的患者, 米力农可致溶血性溶血。米力农所致心律失常依次是室早、室速和房早。静脉滴注米力农诱发心律失常的主要原因是其加快了房室结的传导, 快速静脉滴注更易造成室性早搏的频发。故米力农在临床用药期间应监测心率、心律、血压, 必要时调整剂量。低血压、心动过速者慎用。不宜用于严重瓣膜狭窄及梗阻性肥厚型心肌病患者, 急性缺血性心脏病患者慎用。在与强心、利尿剂合用时, 易引起水、电解质失衡。对房扑、房颤患者, 因米力农增加房室传导, 导致心室率增快, 宜先用洋地黄制剂控制心室率。心肌梗死、孕妇、哺乳妇女及儿童应慎重。肾功能不全者宜减量使用。
1、米力农与儿茶酚胺类药 实验表明, 米力农与儿茶酚胺类药有协同作用, 因为前者抑制cAMP的破坏, 而后者刺激cAMP的生成, 这与腺苷环化酶激活有关。
2、米力农与多巴酚丁胺 米力农属于磷酸二酯酶抑制剂, 发挥正性肌力作用的同时, 不会出现耐药。多巴酚丁胺兴奋心肌细胞β受体, 静脉用药可导致β受体进一步衰退, 出现耐药。米力农通过神经体液反馈调节, 致心率轻微减慢, 更有利于CHF的治疗。 多巴酚丁胺虽然主要增加心肌收缩力, 对心率影响较小, 但大剂量可增加窦房结自律性, 加快心率。米力农与多巴酚丁胺联合应用治疗扩张型心肌病(DCM)效果明显优于单用多巴酚丁胺患者。这些证明两者联合用药效果良好。
3、米力农与肾上腺素合用 当心室功能障碍合并肺血管阻力增加时, 联合使用米力农与肾上腺素既能增加心肌收缩力, 又能降低肺血管阻力。
4、米力农与参麦注射液 米力农可有效改善心力衰竭患者的血流动力学;参麦注射液调理、营养心肌组织, 使衰竭的心脏恢复元气。研究表明, 米力农和参麦注射液联用对肺心病心力衰竭、扩张型心肌病心力衰竭都有很好的疗效。
5、米力农与卡维地洛 β受体阻滞剂的使用是近年来慢性心衰治疗的重要进展。卡维地洛可有效延长慢性心力衰竭患者的长期生存率。研究认为, 米力农用于改善卡维地洛使用初期的心衰症状是有效的, 也是必要的。
6、米力农与丙吡胺同用可导致血压过低。
7、米力农与硝酸酯类合用有相加效应。
8、米力农有加强洋地黄的正性肌力作用, 应用期间不必停用洋地黄。
9、米力农以生理盐水稀释后使用, 不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。
10、 与呋塞米混合立即产生沉淀。
11、不宜与舒普深合用。
米力农临床应用禁忌
1、对本品过敏者
2、严重低血压
3、严重失代偿性循环血容量减少
4、急性心肌梗死(24h内)
5、严重肾功能不全
6、室上性心动过速和室壁瘤
7、严重的阻塞性心瓣膜病(如主动脉瓣或肺动脉瓣狭窄)
8、梗阻性肥厚型心肌病