78246-49-8 / 盐酸帕罗西汀的药理作用

帕罗西汀（Paroxetine）是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸帕罗西汀（Paroxetine hydrochloride），商品名为“赛乐特”（Seroxat）。在临床上常用于社交恐惧症、抑郁症和强迫症的治疗。

由于全球第二大制药商葛兰素史克股份有限公司对盐酸帕罗西汀的专利已过期。因此中国国内市场开始有“乐友”、“舒坦罗”等一些自主技术的盐酸帕罗西汀上市。其价格只是葛兰素史克股份有限公司生产的赛乐特价格的40%。

药理作用

盐酸帕罗西汀为抗抑郁药，能选择性抑制5-羟色胺（5-HT）的再摄取，提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。它只微弱地抑制去甲肾上腺素与多巴胺的再摄取。本药不与肾上腺素α1 、α2 或β受体发生作用，也不与多巴胺D2或组胺H1 受体结合，不抑制单胺氧化酶。

药代动力学

盐酸帕罗西汀口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服30mg，血药浓度达峰时间为6.3小时，峰浓度为17.6ng/ml，t1/2为24小时，表观分布容积为3~28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。7~14日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式从尿中排出，小部分从粪便排泄。

适应症

抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。

用法用量

口服 治疗抑郁症，一次20mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为一日20mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg~60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日10mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg~50mg，分次口服。

不良反应

可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。

禁忌症

对本品过敏者禁用。