77883-43-3 / 甲磺酸多沙唑嗪

甲磺酸多沙唑嗪主要用于原发性轻-中度高血压，及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者，多沙噻嗪可以与噻嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。

甲磺酸多沙唑嗪药理毒理：
本品为选择性突触后α1-肾上腺受体阻滞剂。通过阻滞α1-受体达到扩张血管，减少血管阻力，降低血压的作用。每日口服一次，降压作用维持24小时，最大降压作用在服药后2～6小时出现。与非选择性α-受体阻滞剂不同的是：长期应用本品未观察到耐药性，在维持治疗过程中少见心跳过速，血浆肾素升高。
通过选择性阻断前列腺平滑肌基质，被膜和膀胱颈的α-肾上腺素受体，本品能改善有症状的前列腺增生病人的尿动力学和临床症状。

甲磺酸多沙唑嗪药代动力学：
本品口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%，与蛋白结合率达98%，终末消除半衰期（t1/2）为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。 本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。 本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%，且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，药量与药效呈线性关系。 药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。

在无对照的高血压临床试验中，最常见的不良反应为头晕、头痛、乏力、虚弱、体位性头晕、眩晕、水肿、嗜睡、恶心和鼻炎。罕有体位性晕厥，极个别有尿失禁报道。
对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者以及服用本品后发生严重低血压者禁用。

参考资料：https://www.baike.com/wiki/甲磺酸多沙唑嗪
https://www.xinghengedu.com/yaopin/72396.html