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丹参素是丹参中水溶性有效成份，具有明显的药理活性，包括心肌保护、抑制血栓形成、降血脂、降尿酸、神经保护、防治肝纤维化及抗肿瘤、抗炎和增强免疫等作用。丹参素具有多种药理作用，拥有广阔的应用前景。
分离丹参水溶性物质可得到D‐（+）β‐（3，4二羟基苯基）乳酸，由于它是一种游离酸，不稳定，故制成钠盐称丹参素。
丹参素具有缩小心肌梗死范围和减轻病程的作用，同时对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用。其心肌保护机制包括钙拮抗、清除自由基、保护线粒体以及抗氧化等诸多方面。
1.1钙拮抗
目前认为细胞内“钙超载”是心肌缺血再灌注损伤的重要病理改变；丹参素对L型钙通道电流有阻断作用。钙离子参与许多人体正常的细胞功能，并且所功能的发挥都有有懒于钙离子在细胞内外的相差1000倍分布，而这种分布是能量依懒性的。丹参素的拮抗作用是丹参素心肌保护作用的重要机制。
1.2清除自由基
研究表明，丹参素具有显著的防治再灌注心律失常作用，进一步研究表明：丹参素具有清除自由基的作用，对外源性自由基心肌损伤模型具有明显的保护作用。该保护作用主要是通过使H+‐ATP酶水解活性降低和增加H+‐ATP酶合成活性来调节能量代谢，阻止黄嘌呤脱氢酶向黄嘌呤氧化酶的转变，减少自由基产生。
1.3钙激活钾通道的激活机制
钙激活钾通道是血管平滑肌上最主要的外向电流通道，研究丹参素的冠脉舒张作用是否与钙激活钾通道的活动相关，并比较效应和作用机制。结果表明：丹参素能激活心肌细胞内向整流钾通道而具有心肌保护作用。丹参素对通道的激活表现为通道开放的概率和通道开放的数量的增加。
1.4抗氧化作用
实验表明：丹参素抑制过亚硝酸银的能力比半胱氨酸和抗坏血酸强得多，过亚硝酸银是心肌损伤、动脉硬化等疾病的重要介导者。丹参素抑制过亚硝酸银是保护心肌的药理作用又一重要机制。
1.5抑制心肌肥大作用
丹参素抑制血管紧张素AngⅡ对心肌细胞ANP和β-actin基因的表达增加，因此减少心肌细胞内蛋白增多，特别是异常蛋白的增多，从而防止心肌细胞肥大。
白细胞与血小板的粘附在炎症、血栓形成、组织损伤及播散凝血中起重要作用。研究结果表明：丹参素对白细胞黏附具有抑制作用，对细胞因子活化内皮细胞有抑制作用，从而有利于保护血管内皮，减少白细胞的黏附，阻止血小板聚集，是发挥抗血栓作用的机制之一。
缺血再灌注性脑损伤所致神经细胞死亡有坏死和凋亡两种方式，缺血损伤引起大脑不同区域的细胞内钙聚集，钙参与兴奋性神经毒、自由基等因素介导的DND的病理级联反应，导致神经细胞功能与结构障碍。丹参素能显著改善缺氧、缺糖损伤所致的线粒体氧化磷酸化功能障碍，调节细胞的能量代谢作用，使LDH释放、细胞Ca2+水平、细胞凋亡及坏死的百分率明显降低，从而对缺血性损伤神经细胞有保护作用。
研究表明，丹参素具有促进肝细胞再生修复的作用，丹参素能明显降低体内透明质酸，主要机制是对肝星状细胞（HCS）明显的增殖有抑制作用。
丹参素抑制乳腺癌细胞珠的机制可能与阻断肿瘤细胞胆固醇合成途径有关。因为胆固醇是真核细胞中生长分裂过程中必不可少的物质。
研究结果表明：丹参素对肿瘤因子诱导的血管内皮通透性升高具有抑制作用，同时，丹参素可以抑制血管内皮生长因子（VEGF）的表达，降低血管内皮通透性升高是其抗炎机制之一；丹参素对LPS刺激下KC（肝巨噬细胞）分泌的细胞因子有明显抑制作用。
丹参素抑制瘢痕增生；可能通过抑制PBMC与血管内皮细胞黏附而达到治疗银屑病的结果。