763113-22-0 / 奥拉帕尼的适应症

奥拉帕尼是一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑制剂，能够阻断DNA酶，使癌细胞内的DNA难以修复，从而导致细胞死亡，延缓或阻断肿瘤发展。

奥拉帕尼是全球首个（2014年12月）获得美国FDA审批通过用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。临床试验结果显示，奥拉帕尼治疗组获得了长达19.1个月的无进展生存期，延长了近2倍，疾病进展或死亡风险下降了65%。无论是否携带BRCA1/2突变，患者均可能获益。

2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕尼的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。

临床试验结果表明，与化疗组相比，奥拉帕尼组显著延长了乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），将疾病进展或死亡风险降低了42％（中位7.0 vs 4.2个月），客观缓解率达到了52％，而化疗组的客观缓解率仅为23％。

2018年5月，欧洲药品管理局批准奥拉帕尼新的片剂制剂将剂量从每日一次，每次8粒胶囊（400毫克），减少到每日2次，每次300mg。这将惠及更多患有铂敏感复发性卵巢癌的女性。

2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕尼在中国上市（商品名：利普卓），用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。

过去三十年中，中国卵巢癌的治疗方案一直缺乏新的进展，仍以手术和化疗为主。奥拉帕尼成为在中国上市的首款PARP抑制剂，填补了国内卵巢癌靶向治疗领域近30年的空白。

数据显示，中国每年新发卵巢癌患者约5.2万例，死亡约2.2万例。在妇科恶性肿瘤中，卵巢癌发病率仅次于宫颈癌和子宫内膜癌，位居第三位，约70%的卵巢癌患者确诊时已是晚期。

根据FDA批准的适应症和临床试验数据，我们归纳了奥拉帕尼的用法用量，但需要提醒所有使用奥拉帕尼的患者，一切治疗还是应该以医生的指导意见为主，推荐剂量不一定是每个人的最佳服药剂量。患者在使用抗癌药物前最好先咨询医生意见。如果在服药期间出现了严重的副作用或者不适应该及时停药就医。

奥拉帕尼的适应症

（1）适用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否；

（2）适用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。

奥拉帕尼的用法与用量

（1）治疗卵巢癌片剂推荐剂量为300mg/次，每日2次；

（2）治疗乳腺癌片剂推荐剂量为300mg/次，每日2次；

（3）继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性；

（4）对不良反应，可考虑治疗剂量中断或减低剂量。

特殊人群服用应注意

哺乳母亲停止奥拉帕尼治疗或停止哺乳

常见副作用

贫血、恶心、乏力、呕吐、腹泻、味觉障碍、消化不良，食欲下降、头痛、肌痛、皮疹等。