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75706-12-6 / 来氟米特的作用及注意事项

来氟米特是1999年在国内上市的抗风湿药物,说明书适应证是类风湿关节炎、狼疮性肾炎,但目前也广泛应用于银屑病关节炎、强直性脊柱炎等其他风湿免疫病。对于患者,使用抗风湿药物,也应对该药有一定了解,门诊医生未必有时间和您说得那么详细,因此,这篇文章您一定要好好读。

来氟米特的作用及注意事项

来氟米特可以治疗哪些风湿免疫病?

来氟米特与甲氨蝶呤作用机制非常相似,因此,可以应用甲氨蝶呤的疾病,来氟米特都在用,尽管说明书适应证是:类风湿关节炎和狼疮性肾炎。适应证扩展范围:成人斯蒂尔(Still)病、强直性脊柱炎、银屑病及银屑病性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合征、血管炎、白塞氏综合征、硬皮病等。

作用机制:

来氟米特抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明该品具有抗炎作用。

来氟米特的用法和不良反应

用法

起初三天给予负荷剂量每日50 mg,然后每天10 mg ~20 mg(1~2片)。一般2~3个月起效。

不良反应

【不良反应】主要是腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括: 乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。

【禁忌】对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害者禁用。

说明书不良反应非常多,然而,来氟米特真的没有这么可怕。不良反应是可能事件,而且可能性很小,按照医生要求,及时复诊,即使出现不良反应,也可以避免严重后果。

以下几种不良反应比较常见,需特别注意:

①胃肠道症状

部分患者会出现腹泻、恶心、呕吐、厌食等胃肠道症状,大部分患者可通过维持治疗,调整剂量或改变给药方法加以控制,不需停药。

②肝毒性

肝毒性是所有免疫抑制剂的常见副作用。既往有肝炎病史,酗酒者易发生肝损害,应提高警惕。加强肝功能监测,如谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高了,提示肝功能损害。应立即就医,主治医师会根据具体情况调整用药。

③骨髓抑制

来氟米特可以导致骨髓抑制,表现为血细胞的下降。因此,服用来氟米特必须监测血常规,注意白细胞、血红蛋白、血小板水平,如果这几个指标明显下降了,可能出现骨髓抑制了,需停药。

④ 感染

所有免疫抑制剂都可能增加感染风险。已有感染证据的病人,需要谨慎使用来氟米特。服用来氟米特期间需避免到人员混杂、环境恶劣场所,避免接触感染患者。

⑤ 体重减轻、血压升高等

部分患者可能出现体重减轻,医生通常利用它这个副作用,把来氟米特作为肥胖的风湿病患者的首选。有些人会出现血压升高,高血压患者慎用。

服用来氟米特的注意事项

用药前处理:首先排除感染(比如肺炎、尿路感染等),然后检查血常规、肝肾功能、血糖、血脂、艾滋病抗体、乙肝标志物、丙肝抗体、肺高分辨CT等;

禁止使用的情况:有肝肾功能异常、严重贫血、白细胞减少、感染、怀孕等情况时不能用来氟米特治疗;有肝炎病史者谨慎使用,加强肝功能监测;

起效慢,欲速则不达:来氟米特被归类为慢作用药物,顾名思义,起效较慢,需要2~3个月,甚至更长时间。有部分患者服用1~2周就认为无效停用,实际还没有开始起效呢;

监测副作用:开始服用的头3个月,每2~4周查1次血、尿常规和肝肾功能,以后每1~3月查1次;

禁酒:饮酒加重肝脏损害风险;

注意药物相互作用:来氟米特可使利福平峰浓度提高40%;双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%~15%,应注意下调剂量;

白细胞下降处理:如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下:①若白细胞不低于3×109/L,继续服药观察。②若白细胞在2×109/L~3×109/L之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数患者可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3×109/L,中断服药。③若白细胞低于2×109/L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L;

生育影响:对男、女生育均可能有影响。指南建议停药2年方可生育。但可以使用消胆胺洗脱(口服消胆胺,每次8 g,每日3次,连服11天),其后半年可以生育。