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氟吡汀是一种新型非阿片类止痛药，目前其市场应用剂型主要为马来酸氟吡汀(国产商品名：维达松)，具有止痛、松弛肌肉和保护神经三重功效。其作用机制:
(1)选择性激活神经细胞膜上电压门控型钾离子通道，促进钾离子外流，使细胞膜电位趋于稳定 ，间接抑制 NMDA 受 体 ，阻断NMDA受体介导的钙离子内流，缓冲细胞内钙离子浓度升高的敏感效应 ，阻断疼痛冲 动的传导 。
(2 ) 增强突触传递的长时程抑制，阻断神经信号的传导，打断慢性疼痛中枢敏化的联系纽带 。
(3)抑制脊椎 、皮质下层及皮质层刺激信号的输入，激活脊椎及皮质下层下行去甲肾上腺素能神经抑制系统。
当患者不适于应用非甾体药物或阿片类药物镇痛时，氟吡汀是一个不错的选择。
在不良反应方面，氟吡汀不抑制环氧化酶，因而不会出现非甾体类药导致消化道溃疡、血小板功能障碍、肾脏毒性等不良反应，也不会产生阿片样物质的成瘾性问题，因而该药的耐受性较好，患者依从性高。尽管如此，正常情况下服药氟吡汀也会出现一些不良反应，常见的有:中枢性反应(疲劳和嗜睡、眩晕)，胃肠道反应(恶心、腹泻、顽固性便秘等)，外周神经反应(发汗、口腔干燥和皮肤反应)。但这些不良反应不需要特殊处理，可在服药过程中逐渐恢复。氟吡汀最严重的不良反应为肝损伤，部分患者在长期服药过程中其转氨酶会升高，转氨酶最高可达正常水平的3倍以上。最新研究认为，发生严重肝损伤的原因可能与患者体内HLA-DRB1*16:01-DQB1*05:02突变相关。但这些均为极少数病例，总的来说，氟吡汀的还是较为安全的，只是长期服药患者需定期检测肝功能。
马来酸氟吡汀治疗慢性腰背痛有较大的优势，这是因为腰背痛主要是由腰背部肌肉紧张所引起，马来酸氟吡汀除了有镇痛作用外，还有肌肉松弛作用，该药通过缓解肌紧张，使其恢复至正常状态，因此镇痛效果显著，患者更容易恢复正常生活。Muller-Schwefe等[10]研究发现，使用氟吡汀缓释剂用于治疗慢性顽固性后背痛患者受到良好效果，用药两周后，明显改善了患者肌肉紧张程度和疼痛值。但是较服药前患者的疼痛压力阈值和疼痛压力耐受度明显增加，而疼痛评分则较服药前显著下降。Li等[11]也开展了一项用氟吡汀和曲马多治疗亚急性腰痛的随机双盲多中心的临床试验，在纳入的209名患者中，结果显示，使用氟吡汀的效果与使用曲马多的效果对亚急性腰痛的镇痛效果相当，但副反应的发生率低，且严重程度分级也低于曲马多。我国学者薄存菊等[12]采用随机单盲方法对比了塞来昔布和马来酸氟吡汀对颈腰椎间盘突出症患者疼痛的治疗作用以及不良反应。结果发现这两种药具有相似的镇痛效果，但马来酸氟吡汀几乎不会引起患者胃肠道以及心血管方面的不良反应。而塞来昔布组有2例患者出现轻度的胃部胀痛。陆海鹏等[13]也采用随机单盲方法研究马来酸氟吡汀与洛芬待因治疗腰椎间盘突出症疼痛，马来酸氟吡汀不但可以改善腰颈椎及四肢的运动功能，还可以有效减轻腰椎间盘突出症患者的疼痛症状，其运动改善功能和镇痛效果均优于洛芬待因缓释片，可以长期应用，且不产生药物依赖性。综上所述，结果研究都表明了，马来酸氟吡汀治疗慢性腰背痛有较好的前景，可作为治疗慢性腰背痛的一线用药。
外伤性疼痛通常是因为跌打、碰撞等因素引起的软组织损伤性疼痛，为门诊常见的急性症状。外伤性引起的疼痛的机理为:外部损伤因素导致局部软组织损伤，损伤的细胞释放多种炎症因子直接刺激神经产生疼痛感觉，并引起局部血管通透性增加、液体和炎症细胞渗出，局部压力增加，水肿和压迫导致供血不足，进一步导致该处的细胞损伤和坏死。在治疗急性扭伤患者60例的过程中申晓东等[14]应用马来酸氟吡汀，其中包括:腰扭伤，踝关节扭伤，膝关节扭伤，股四头肌拉伤，肱二头肌拉伤，股内收肌拉伤，胸大肌拉伤，并与双氯芬酸钠进行对比，结果显示两组患者的VAS评分均显著下降，马来酸氟吡汀治疗后VAS评分下降更显著。相比扶他林治疗效果，马来酸氟吡汀治疗后患者的肌肉紧张度、关节活动度的改善情况有效率高于对照组，且不良反应少且轻。此外，陆海鹏等[15]也报道了类似的结果，即与洛芬待因相比，马来酸氟吡汀可以治疗外伤性疼痛有较好的疗效，且不良反应少，程度轻。
头痛的种类很多，氟吡汀在刚刚上市时，曾有多个研究证实其可应用于成人紧张性头痛、偏头痛 、血管运动性(张力性)头痛。经 pubmed 检 索 ，近些年将氟吡汀用于治疗头痛的报道主要有以下几个 。 (1 )药 物 滥 用 性 头 痛 :Naprienko 等[6]用氟吡汀(100mg，日3次)治疗16位药物滥用性头痛患者，疗程为一个月。结果显示患者的疼痛频率、持续时间和疼痛程度都明显减轻，且原镇痛药物用量得以减半;颅骨膜肌张力减低，痛阈增高，伤害性屈肌反射增强;患者生活质量提高;在戒毒过程中未出现疼痛。(2)儿童发作性紧张性头痛:曾有学者遵循随机双盲对照的原则，研究氟吡汀治疗儿童发作性紧张性头痛，30位患儿入选，以经典用药对乙酰氨基酚为对照。
结果显示:氟吡汀可提供较好的镇痛疗效，与对乙酰氨基酚相比无统计学差异，亦未发生明显的相关副作用。(3)外伤后头痛:国外曾报道1例外伤后顽固性头颈和上肢疼痛的患者，多种治疗方法无效，后服用氟吡汀达7年 (100 mg，日 3 次 )，其疼痛程度可减轻50% 至60% 。 此 外 ，也 有 报 道 说 ，氟吡汀对治疗纤维肌痛综合征患者的头痛无效。总之，头痛的机理十分复杂，临床疗效难以保证，治疗方面非常棘手。氟吡汀作为一种新型镇痛药，为治疗顽固性头痛提供了一种选择，至于其更适合于哪些类型的头痛，还有待于临床经验的积累以及大样本临床试验的研究结果来证实。
Goodchild 等 [7]曾做过一项临床研究 ，将氟吡汀与阿片制剂联合应用于患有神经性疼痛的癌痛患者，观察其疗效。10位患者入选，均为晚期癌痛并应用阿片类药物镇痛的患者，在原阿片剂量的基础 上 ，氟吡汀的初 始 剂 量 为100 mg口 服 (每日四次，剂量可根据需要进行调整)。结果显示:加用氟吡汀后，患者疼痛评分降低，疼痛缓解程度提高，有统计学意义;试验前后应用阿片类药物的剂量改变无统计学意义，但有减少的趋势;所有病人均表示加服氟吡汀后，镇痛效果很好。此外，以往多项研究结果均指出，氟吡汀可用于癌痛患者，且其疗效优于曲马多和氯美扎酮。所有这些研究结果的结论一致，即氟吡汀可用于治疗癌痛，且疗效满意。
纤维肌痛综合征是一种慢性自发性疾病综合征，其特点是中重度肌肉骨骼痛、睡眠障碍、慢性疲劳和显著的抑郁情绪，目前尚无特效治疗方法。曾有报道4例纤维肌痛综合征患者应用氟吡汀治疗的情况 ，指出氟吡汀 (平均每天 160 mg)不仅可有效缓解纤维肌痛综合征患者的疼痛，而且还可治疗其它相关症状 ，如 :失眠 、抑郁 、认知障碍和疲劳等。
有关氟吡汀减少 DRG 内交感芽生的具体机制，尚未深入研究，但很多研究认为，神经损伤后DRG 内神经元自发性放电可能是交感芽生的直接原 因 [2,14]。
有研究证明，神经损伤早期给予神经阻滞剂可减少交感芽生 [3,5]。研究者还发现被交感神经围 绕的神经元兴奋性进一步提高，自发性放电率远高 于其他神经元 [2]。
这提示芽生的交感神经节后纤维进一步提高了神经元的兴奋性，从而加重了疼痛程 度。因此推测，氟吡汀能够开放神经元钾离子通道，稳定膜电位，减少神经元的自发性放电，从而减少了 DRG 内交感神经芽生，起到镇痛作用。
综上所述，氟吡汀可减轻脊神经结扎引起的神 经病理性疼痛，其可能机制是通过减少 DRG 内交感神经芽生，从而切断了感觉神经与交感神经系统的耦联，减轻疼痛。
