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【药品名称】
通用名称：洛伐他汀片
英文名称：LovastatinTablets
汉语拼音：Luofatating pian
【成份】
主要成份：洛伐他汀
化学名称：（1S,3S,7S,8S,8aR）-（S）-2-甲基丁酸-1-（1,2,3,7,8,8a-六氢）-3,7-二甲基-8-{2-[（2R,4R）-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯
分子式：C24H36O5
分子量：404.55
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
高胆固醇血症。饮食疗法和其他非药物治疗反应欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
【规格】20mg
【用法用量】
病人在接受本品治疗前及治疗过程中应使用标准降胆固醇饮食。
一般起始剂量为每日20mg，晚餐时一次顿服，至少应在服药4周后方可调整剂量，最大剂量可至80mg，一次顿服或分早、晚餐分次服用。
轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L）以下或TC降至140mg/100ml(3.6mmol/L)以下时，本品应减量。
【不良反应】
常见不良反应为恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕、头痛、肌痛、肌痉挛、皮疹等。肝炎、过敏反应综合症，多形性红斑。
实验室检查，可见血清转氨酶或磷酸肌酸激酶轻、中度升高，罕见显著升高。也有报导碱性磷酸酶、胆红素水平升高。他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。
【禁忌】
1、对本品任何成份过敏者禁用。
2、肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者禁用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1、使用本品前及用药期间应检查血清转氨酶。若血清转氨酶持续升高并上升至正常值上限三倍以上时，应停止用药。
2、用药期间出现弥漫性肌痛、肌肉压痛或软弱等疑为肌病症状和/或磷酸肌酸激酶显著升高，应停止用药。
3、本品仅有中度降低甘油三酯作用，故不适用于以高甘油三酯为主要异常（既高血脂症I、IV和V型）的患者。
4、患有罕见的纯合子家庭型高胆固醇血症者，可能由于患者缺乏功能性LDL受体，服用本品似更易出现血清转氨酶的升高。
5、若病人有急性或严重情况，特别是易发生继发于横纹肌溶解的肾脏衰竭者，包括严重急性感染、低血压、大手术、外伤、严重代谢、内分泌或电解质平衡紊乱和不能控制的抽搐，均应暂停或终止使用服洛伐他汀治疗。
6、接受免疫抑制治疗的病人，正在服用吉非罗齐或烟酸并同时服用本品曾有导致肌病的报导，故应权衡利弊。
7、本品与红霉素同时使用时，应慎重。
8、儿童用药的安全性和效果尚未确定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童用药的安全性和效果尚未确定。
【老年用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
1、CYP3A4酶强效抑制剂：洛伐他汀能够被CYP3A4酶代谢，但无抑制活性；但对其他能够被CYP3A4酶代谢的药物的血药浓度影响尚不明确。伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦和奈法唑酮等CYP3A4酶强抑制剂能够降低洛伐他汀的消除代谢而增加肌病风险。禁止洛伐他汀与CYP3A4酶强效抑制剂同时使用。
2、红霉素：禁止与红霉素同时使用。
3、与单独使用能导致肌病的降脂药相互作用：
以下降脂药是非CYP3A4强效抑制剂，当单独使用可导致肌病，此类药物与洛伐他汀同时使用可增加肌病患病风险。
二甲苯氧庚酸（吉非罗齐）：应避免同时使用。
其他贝特类：与其他贝特类药物应谨慎使用
烟酸（≥1g/天）：当烟酸剂量达到改善脂质水平时（≥1g/天）避免与洛伐他汀同时使用。
4、环孢霉素：同时与环孢霉素使用增加肌病/横纹肌溶解风险；
5、达那唑、地尔硫卓、决奈达隆或维拉帕米：若同时接受达那唑、地尔硫卓、决奈达隆或维拉帕米治疗的患者，洛伐他汀每日计量不能超过20mg。
6、胺碘酮：同时接受胺碘酮治疗时，每日剂量不应超过40mg。
7、香豆素抗凝剂：临床试验显示法华林治疗患者同时服用洛伐他汀，凝血酶原时间不受影响，但是，其他HMG-CoA还原酶抑制剂可使得服用低剂量法华林健康的受试者的凝血酶原时间增加不到两秒。已有报道少数患者同时使用香豆素类抗凝剂和洛伐他汀会产生出血或凝血酶原时间延长。使用抗凝剂患者在服用洛伐他汀前，应先测定凝血酶原时间，并在早期治疗中定期检测，已确保凝血酶原时间没有明显变化。一旦凝血酶原时间稳定，通常可建议服用香豆素抗凝剂患者按时间间隔检测凝血酶原时间，如果洛伐他汀使用剂量改变，应重复上述方法。对于没在使用抗凝剂的患者，服用洛伐他汀不会引起出血或凝血酶原时间改变。
8、秋水仙碱：有报道洛伐他汀与秋水仙碱同时使用导致肌病，包括横纹肌溶解；二者同时使用时，应谨慎。
9、雷诺嗪：同时与雷诺嗪使用增加肌病/横纹肌溶解风险；二者同时使用时，应谨慎，有必要调整洛伐他汀的剂量。
10、普萘洛尔：临床研究发现，在健康受试者中，同时单次给药洛伐他汀和普萘洛尔时，药代动力学和药效学没有显著影响。
11、地高辛：高血脂症患者同时使用洛伐他汀和地高辛，地高辛的血药浓度无影响。
12、口服降血糖药：在非胰岛素依赖型患者使用洛伐他汀治疗高胆固醇血症的药代动力学试验中，与格列吡嗪或者氯磺丙脲无药物相互作用。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
本品为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇合成，为血脂调节剂。动物实验表明洛伐他汀能降低TritonWR-1339所引起的高脂血症大鼠的血清胆固醇（TC），甘油三酯（TG），低密度脂蛋白（LDL）及肝脏TC浓度，升高高密度脂蛋白（HDL）水平。
【药代动力学】
文献资料表明：口服洛伐他汀后2~4小时血浆中的浓度达峰值。洛伐他汀有高度的肝脏选择性，在肝脏的浓度明显高于其他组织。洛伐他汀的作用主要是在肝脏发挥，大部分的药物经过肝脏组织被吸收，随后从胆液中排泄。