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美他多辛最早由意大利LABORATORI BALDACCI S.P.A.公司研制开发，临床主要用于急、慢性酒精中毒和酒精性脂肪肝的治疗，也被认为可以有效的戒酒，减少对酒精的依赖，改善记忆功能，特别是短时记忆。本品为乙醛脱氢酶激活剂，可使乙醛脱氢酶的活性明显增加。实验证明在本品的存在下，乙醛代谢及转化成乙酸盐的速度明显加快，并能降低白蛋白与乙醛相互作用引起的具有细胞毒活 性的长效大分子复合物的生成，提高肝脏ATP浓度，加快细胞内氨基酸的转运，拮抗乙醇对色氨酸吡咯酶的抑制作用，因此，美他多辛可以改善被乙醇和乙醛损害过的肝细胞和肝星状 细胞的某些功能。
美他多辛能够改善由于长期饮酒导致的肝功能损害。动物试验显示，美他多辛具有抗肝细胞脂质过氧化的作用，可以减轻慢性酒精中毒动物肝细胞内脂肪的蓄积。
遗传毒性
在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames试验）、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，美他多辛未显示出致突变作用。
生殖毒性
大鼠交配前和交配期间经口给予美他多辛400mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床每日拟用剂量的40倍），胎鼠体重明显下降。
据文献报道，美他多辛口服后易吸收，其生物利用度为60%-80%，口服后1小时左右血中出现峰浓度。在体内分布广泛，以肝和肾组织为较高。血液和组织中吡多醇与L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依旧保持着相等的比例。血液浓度半衰期40-60分钟。本品的一部分参与γ-谷氨酰循环而代谢，代谢产物最后从尿（40%-45%）和粪（35%-50%）中排出。
浙江震元制药有限公司完成的美他多辛胶囊治疗酒精性肝病的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中，254例酒精性肝病患者（诊断标准：长期饮酒史、血清GGT和/或AST和/或ALT水平轻中度升高、B超或CT提示脂肪肝、年龄18-65周岁）随机分组接受美他多辛胶囊（每次2片，500mg，每天3次）或安慰剂治疗（2片，每天3次），其中美他多辛胶囊组126例，安慰剂组128例。研究以AST、ALT和GGT指标的改善为主要观察指标。
研究结果显示，美他多辛胶囊治疗酒精性肝病6周其生化疗效的显效率（GGT和/或AST和/或ALT恢复正常）、有效率（GGT和/或AST和/或ALT水平下降大于50%，但未恢复正常）分别为60.48%（75/124）和18.54%（23/124），总有效率为79.03%，显著优于安慰剂组。对结果分析还显示戒酒患者中的疗效更佳，总有效率达到81.63%（n=98）。研究过程中记录到美他多辛胶囊治疗的不良反应为轻度腹泻，发生率为1.60%(n=125)。
长期服用本品或大量服药，偶尔可使少数病人发生周围神经疾病，暂停服药后多可自然减退。如出现说明书中未出现之不良反应，请患者与医生或药剂师联系。
将22.68g L-焦谷氨酸(0.176mol)与29.70g维生素B6碱(0.176mol)混合均匀，此过程中没有发粘，一直为干粉状。将此混合粉末放入150ml反应瓶中，然后搅拌下加入40ml异丙醇，异丙醇中含有1.5ml去离子水(其中异丙醇的比重 为0.7851)，35℃水浴下搅拌2小时，保温35℃静置15小时。然后过滤，将所得白色固体在35℃下真空干燥4小时，研细，过80目筛，再在35℃下真空干燥5 小时，即得45.00g白色固体，产物为美他多辛，收率为85.9％。
一种美他多辛注射剂，所用美他多辛的纯度为99.0％。
制备方法为：先将半胱氨酸盐酸盐5g、乙二胺四乙酸二钠1g依次溶于配液罐中4000ml 的注射用水中，搅拌混合均匀后，加热升温至50℃，加入美他多辛300g，充分搅拌，直至全 部溶解，加水至全量体积5000ml，加入0.5％活性炭脱色除热原，45℃保温放置30分钟，脱炭，溶液经0.45μm和0.22μm的过滤器进行无菌过滤，充入惰性气体N2，并灌装至棕色避光安瓿中，封口后检漏，灯检包装。全过程实行全无菌操作。过滤及灌装全过程中充入惰性气体氮气进行保护。
对棕色避光安瓿进行透光率（660nm波长）检测，透光率应小于65％，以降低可见光对 药物的分解。
按制备1000片美他多辛分散片投料量计算，原辅料的用量如下：
美他多辛 500g
甘露醇 250g
交联聚乙烯吡咯烷酮 50g
阿斯巴坦 16g
微粉硅胶 24g
硬脂酸镁 8g
制备上述处方的美他多辛分散片，按照以下步骤进行：
(1)辅料分别过60目筛，备用；
(2)将美他多辛、填充剂、崩解剂、矫味剂混合均匀；
(3)加入润滑剂和助流剂，混匀；
(4)压片，即得。每片含美他多辛500mg，片重约为0.7g。
[1] 美他多辛片说明书
[2] [中国发明] CN201210284332.8 一种美他多辛注射剂及其制备方法
[3] [中国发明,中国发明授权] CN200410035941.5 美他多辛分散片及其制备方法
[4] [中国发明] CN200710119152.3 一种制备美他多辛的方法