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74050-20-7 / 醋丙氢可的松的说明书

背景及概述[1]

氢化可的松是一种肾上腺皮质激素类药物。外用具有:(1)抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用;(2)可以减轻和防止组织对炎症的反应,能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀,从而减轻炎症的表现;(3)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。醋丙氢可的松为氢可的松的醋酸丙酸酯,具有一定作用。

药理作用[2]

为外用糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用。

适应证

用于湿疹、接触性皮炎、银屑病等。

禁忌证[2]

①原发性细菌性及病毒性皮肤病、口周皮炎、酒渣鼻禁用;②不可用于治疗眼疾。

不良反应[2]

长期用药可致皮肤萎缩、毛细血管扩张、口周皮炎、多毛症等,偶见过敏反应、毛囊炎等。

注意事项[2]

①不宜长期、大面积使用;②涂布部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等,应停止用药。

用法用量[2]

外用适量,涂搽于患处。一日1~2次,连续用药不可超过3周,幼儿一日1次,限用1周。

制剂规格[2]

醋丙氢可的松乳膏:10 g:0.1 g。

制备[1]

醋丙氢可的松制备如下:将1 8 g氢化可的松溶解在18 ml的无水二甲基甲酰胺中,并用16 ml的原丙酸三乙酯处理。加入60mg对甲苯磺酸1H 2 O后,将反应混合物在约11000搅拌6小时。冷却至室温后,加入0.5ml吡啶,然后真空浓缩混合物。向溶于1.2升甲醇的粘性残余物中加入121.6ml 0.1M柠檬酸三钠溶液和245ml 0.1N盐酸的缓冲液混合物,并将该混合物回流煮沸1小时。冷却溶液后,基本上减压除去甲醇,剩余的悬浮液用相同体积的水处理。冷却析出的结晶粗产物在硅胶柱上用氯仿/ 3%甲醇分级分离。获得9.5g纯的醋丙氢可的松。熔点:192--1930℃。

主要参考资料

[1] CN201410185210.2一种氢化可的松乳膏及其制备方法

[2] 最新皮肤科药物手册

[3] (GB2023145) Hydrocortisone derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them