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西洛他唑通过选择性抑制磷酸二脂酶 PDE 3 的活性，阻碍腺苷酸环化酶 cAMP 降解、转化，使 cAMP 在血小板和血管平滑肌细胞、内皮细胞、心肌细胞和脂肪细胞内的含量升高，从而起到抗血小板聚集和扩张血管的作用，防止血栓血管阻塞。
其主要的药理作用是抗血小板作用和抑制动脉粥样硬化作用。
1.西洛他唑的临床应用
1）心血管系统
在冠状动脉狭窄支架置入术后再狭窄中的作用在支架置于入术后，用西洛他唑可减少新生内膜的增生和重构，减少支架置入术后远期心脏主要不良事件的的生率。郭继武等报告，用西洛他唑、阿司匹林和氯吡格雷三联治疗 PCI 后再狭窄，可降低再狭窄的发生率，增加术后最小内直径，降低病死率。
2.在心律失常中的应用
西洛他唑对缓解心房颤动伴随的心动过缓症状具有良好的效果，这种疗效与其抑制心肌细胞的 PDE3 影响窦房结和房室传导有关。西洛他唑对心动过缓有治疗作用。西洛他唑不仅能强烈抑制血小扳聚集，且可增加冠状动脉的血流量，从而引起心率增快。
1）与其他药物联用治疗不稳定心绞痛
用西洛他唑联合曲美他嗪和低分子肝素钙治疗不稳定心绞痛，具有减少心绞痛地发作次数、缩短疼痛持续时间、延长发作间隔等作用。且无明显不良反应，安全。
3.高脂血症的调节作用
用阿托伐他汀联合西洛他唑治疗混合性高脂血症发现，治疗 3 个月后，可显著升高 HCD － C，降低血清 TG。阿托伐他汀和西洛他唑联合治疗后，患者的 HS － CRP 明显降低，与单用阿托伐他汀组比较差异显著。这证实西洛他唑具有抗炎作用，可降低 ACS 患者 TNF － TCRP 水平。可见在他汀类药物治疗基础上联合西洛他唑对抑制炎症、稳定斑块效果更好。
1）西洛他唑治疗间歇性跛行
Meta 分析结果显示，西洛他唑明显提高间歇性跛行患者步行距离。ACC/AHA 及 TASCII 推荐西洛他唑 100 mg，2 次/日，能有效改善 PAD 患者间歇跛行症状，增加步行距离。
4.糖尿病并发症的治疗
1）治疗糖尿病肾病
西洛他唑能有效降低体内存在的高粘及高凝状态，显著降低糖尿病患者尿微量白蛋白排泄，对早期、轻型 DN 有确切疗效。治疗糖尿病周围神经病变( DN)糖尿病并发症 DN 的发生率高达 60% ～ 90%。西洛他唑可减轻糖尿病外周神经病变。联合西洛他唑治疗糖尿病周围神经病变，优于单用神经营养药物。
5.在糖尿病性勃起障碍应用
用西洛他唑加通心络脑囊可治疗糖尿病性勃起功能障碍。西洛他唑通过改善细小动脉甚至是微血管的循环状态，从而改善及防止神经障碍。末捎神经功能分析说明，西洛他唑可以改善神经功能，可明显改善糖尿病性勃起功能障碍患者的勃起功能。
6.在缺血性卒中二级预防中的应用
研究表明，西洛他唑组的缺血性和出血性卒中的发生率较低，脑出血并发症显著低于阿司匹林组。表明西洛他唑安全性好，可能更适用于出血性风险较高的的缺血性卒中的二级预防患者; 尤其适于阿司匹林抵抗或阿司匹林不能耐受者。西洛他唑对亚裔人群可能是更适合的替代药品。与阿司匹林相比，西洛他唑可降低 26%的二次卒中风险。表明对缺血性卒中患者预防二次卒中，西洛他唑优于阿司匹林，且出血事件较少。
1）对动脉粥样硬化的预防及治疗
研究表明，颈动脉中膜厚度( IMT) 增厚患者发生卒中的危险增加 73%。西洛他唑可抑制动脉粥样硬化进展。西洛他唑有稳定 2 型糖尿病患者颈动脉 IMT 的效应，并可能预防无症状性脑梗死的发生。胡君莉报告，西洛唑治疗脑动脉硬化 30 例，症状有明显的改善。
2）对血管狭窄的预防作用
颅内动脉狭窄有动态变化过程，西洛他唑有可能防止颅内动脉狭窄的进展。治疗 6 个月，西洛他唑使脑梗死患者颅内动脉狭窄进展发生率下降 77%。对多发性脑梗死患者的认知功能和脑血流的影响 西洛他唑可改善慢性脑梗死患者的脑血流，对脑低灌注诱导的认知功能障碍有改善作用。杨燕等报告，多发性脑梗死患者口服西洛他唑 6 个月后，MMSE 评分提高P300 潜伏期缩短，表明可改善脑梗死患者的认知功能。
3）对脑缺血后神经元损伤的保护作用
近年发现西洛他唑对实验性脑缺血具有保护作用，可减轻局灶性脑缺血的梗死灶。双盲临床试验发现，西洛他唑对 2 型糖尿病病人脑梗死有预防作用。
主要药物不良反应：
头痛、心悸、心慌、恶心、呕吐、腹胀、黄疸及转氨酶升高等。还有皮疹、荨麻疹及皮肤瘙痒。
综上所述，西洛他唑是一种新型抗血小板制剂，有抗动脉血栓形成、预防动脉粥样硬化和进行性血管狭窄的功能。可广泛用于糖尿病并发症的治疗，还可以调节血脂及扩张动脉血管，起到稳定斑块作用。在缺血性脑卒中的二级预防中有明确抗血小扳聚集作用，且还有改善血管内皮功能及降低出血风险。更适合于阿司匹林抵抗或不能耐受者，尤其对亚裔人群，可能是更适合的抗血小扳聚集的替代药品。