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英文名:Cilostazxol
中文名:西洛他唑
美国化学会CAS登记号:73963-72-1
药物类别:血液系统用药
申报厂商:Otsuka Pharm
FDA批准日期:1999-01-15
Pletal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1,2,3,4-tetrazol-5-yD)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril,Cilostazole,OPC 13013,OPC 21,Pletaal.
治疗动脉粥样硬化; 改善肢体缺血所引起的慢性溃疡。
西洛他唑属于血液系统药物,其作用机制是:通过抑制磷酸二酯酶活性而增加血小板及平滑肌内 cAMP浓度,发挥抗血小板及血管扩张作用。
下面是由日本Otsuka制药集团开发的全合成路线.
参考文献:
NishiT,Nakagawa K.1981.Tetrarolylalkoxycarboetyril derivatives and pharmaceutical compositions con-taining thern US 4277479
YamarnotoA,FukuyamaN,etsl2004.Processfor producing cilostazol.WO 2004024716
YamarnotoA,FukuyamaN,etsl2004.Processfor producing cilostazol.WO 2004024716
中间体化合物3也可以从2通过使用Me3SiN3获得,避免使用高度毒性和挥发性的HN3.
参考文献:
BeltrameA,CastaldiG.2005.A process for the preparation of cilostazol and the intermediates thereof.WO2005019204
药物中间体化合物2的合成方法:
参考文献:
KankanRN,RaoDR,etal.2005.Preparationofcilostazol. IN 2003MU00444