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甲氧苄啶为细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。
甲氧苄啶的抗菌机制，抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。
甲氧苄啶的临床应用，单用易产生耐药性。常与磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也可用于卡氏肺孢子菌感染、伤寒沙门菌和其他沙门菌属感染。
复方新诺明：磺胺甲噁唑(二氢叶酸合成酶)+甲氧苄啶(二氢叶酸还原酶)。联合用药机理：磺胺甲噁唑(SMZ)属全身应用的中效磺胺类药物，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
甲氧苄啶(TMP)为细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。其抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，而抗菌作用比磺胺甲噁唑强20～100倍，但单独使用时易产生耐药性。当SMZ与TMP联合后，由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而TMP作用于叶酸合成的第二步，因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。
两药的复方制剂具有协同抗菌作用，不仅使抗菌活性增强，并且可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。