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奥美拉唑是临床上常用的抑酸药，属于质子泵抑制剂，易浓集于酸性环境中，特异性地与胃壁细胞表面的H+-K+-ATP酶不可逆的结合，从而抑制该酶活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，阻断胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少，对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用，亦可抑制胃蛋白酶的分泌。此外，由于对质子泵的抑制作用是不可逆的，故抑酸作用时间很长，待新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用，单次口服抑酸作用可维持24小时之久。在临床上主要适用于胃、十二指肠溃疡，并可与抗菌药物合用治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡，还可用于反流性食管炎、卓-艾综合征、溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良。
肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。
奥美拉唑可使13C尿素呼气试验结果出现假阴性，影响幽门螺杆菌根除的判断，临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行13C尿素呼气试验。
奥美拉唑治疗消化性溃疡时，应进行内镜检查了解溃疡是否愈合；治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡时，可在治疗完成后4-6周进行13C尿素呼气试验，以了解幽门螺杆菌是否已被根除；治疗卓-艾综合征时，应检测基础胃酸分泌值是否小于10mmol/h（即治疗目标）。
毒性监测：应定期检查肝功能；长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生；用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平。
奥美拉唑抑酸作用强、持续时间长，故用药时不宜同时服用其他抗酸药或抑酸药。
治疗胃溃疡时，应首先排除癌症的可能后才能使用奥美拉唑。因使用奥美拉唑可减轻症状，从而延误诊断。
为防止抑酸过度，在治疗一般消化性溃疡时，建议不要长期大剂量使用。